[發明專利]一種琥珀酸美托洛爾的新晶型在審
| 申請號： | 201110341837.9 | 申請日： | 2011-11-03 |
| 公開（公告）號： | CN102633660A | 公開（公告）日： | 2012-08-15 |
| 發明（設計）人： | 不公告發明人 | 申請（專利權）人： | 北京華禧聯合科技發展有限公司 |
| 主分類號： | C07C217/32 | 分類號： | C07C217/32;C07C213/02 |
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| 地址： | 102206 北京*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 琥珀酸 美托洛爾 新晶型 | ||
1.一種琥珀酸美托洛爾新晶型，其特征在于：它是一種白色粉狀結晶，分子組成為?(C15H25NO3)2·C4H6O4，分子結構如下圖所示：
。
2.根據權利要求1所述的琥珀酸美托洛爾新晶型，其特征在于熔點為134-136℃。
3.根據權利要求1所述的琥珀酸美托洛爾新晶型，
其特征在于它的X-粉末衍射圖譜特征峰見上表。
4.琥珀酸美托洛爾新晶型的制備方法，其特征在于，它是由酚類出發，在堿性條件下成醚，再與胺類胺化得到美托洛爾堿，由美托洛爾堿出發，與酸成鹽，并從醇類中重結晶。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：
a.?所述的酚為對甲氧基乙基苯酚，
b.?所述的堿性條件包括堿類在60-80℃左右反應12-24小時，
c.?所述的堿類包括無水碳酸鉀、碳酸鈉、氫氧化鈉等堿，
d.?所述的堿類優選為無水碳酸鉀，
e.?所述的胺化條件包括胺在50-70℃左右反應1-5小時，
f.?所述的成鹽條件為40-70℃加熱溶解攪拌2h，
g.?所述的重結晶條件為在醇類中加熱溶解然后降溫重結晶，
h.?所述的醇類包括乙醇、甲醇、異丙醇等，
i.?所述的醇類優選為異丙醇。
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C07C 無環或碳環化合物
C07C217-00 連接在同一個碳架上的含氨基和醚化的羥基的化合物
C07C217-02 .醚化的羥基和氨基連接在同一個碳架的非環碳原子上
C07C217-52 .醚化的羥基或氨基連接在同一個碳架的除六元芳環以外的其他環的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羥基連接在至少1個六元芳環的碳原子上和氨基連接在非環碳原子上或連接在除同一個碳架的六元芳環以外的其他環的碳原子上
C07C217-76 .帶有連接在六元芳環碳原子上的氨基和連接在非環碳原子或同一碳架的除六元芳環以外的其他環碳原子上的醚化羥基
C07C217-78 .帶有連接在同一碳架的六元芳環的碳原子上的氨基和醚化羥基
