[發明專利]一種氨糖軟骨素的復方制劑及其制作方法

無效

• 申請號: 201110338271.4
• 申請日: 2011-11-01
• 公開（公告）號: CN102600458A
• 公開（公告）日: 2012-07-25
• 發明（設計）人: 張國棟;王喬飛;楊玉香;邊立峰;夏旭東
• 申請（專利權）人: 江蘇江山制藥有限公司
• 主分類號: A61K38/39
• 分類號: A61K38/39;A61K31/737;A61K31/7008;A61K31/10;A61K9/28;A61P1/14;A61P19/02;A23L1/29
• 代理公司: 靖江市靖泰專利事務所 32219
• 代理人: 陸平

技術領域：

?????本發明涉及保健食品領域，具體涉及一種氨糖軟骨素的復方制劑及其制作方法。

背景技術：

骨關節炎是常見的一種慢性關節炎，多年來人們一直都在尋找和探索病情發展的藥物。風濕性關節炎、類風濕性關節炎等給患者帶來行動不便，疼痛(尤其是早晨或天氣變換時)。長期以來，人們一直用阿斯匹林，非甾體鎮痛藥等來幫助患者減輕痛苦。這些藥物長期使用，有的效果逐漸減小，有的產生胃脹，胃痛等副作用。

關節炎主要是關節軟骨的退行性病變和繼發性骨質增生。由于關節連接處的粘液膜是由含硫蛋白和葡萄糖胺等組成。含硫的蛋白膠原和葡萄糖胺等，具有促進膠原蛋白的產生，增加水的結合，幫助修復損傷軟骨的功能。可使受傷軟骨恢復正常，骨膜液更濃，更有粘性，從而加強骨膜的保護功能，減輕骨關節的磨擦，減少痛苦。

氨基葡萄糖是一種天然的氨基單糖，為構成關節軟骨基質中聚氨基葡萄糖（GS）和蛋白多糖的最重要的單糖，正常人可通過葡萄糖的氨基化來合成GS，但在骨關節炎都的軟骨細胞內GS合成受阻或不足，導致軟骨基質軟化并失去彈性，膠原纖維結構破壞，軟骨表面腔隙增多使骨骼磨損及破壞。氨基葡萄糖可阻斷骨關節炎的發病機制，促使軟骨細胞合成具有正常結構的蛋白多糖，并抑制損傷組織和軟骨的酶（如膠原酶、磷脂酶A2）的產生，減少軟骨細胞的損壞，改善關節活動，緩解關節疼痛，延緩骨關節炎癥病程。同時，它并不抑制前列腺素的生物合成，因此，氨基葡萄糖可以阻斷骨性關節炎的病理過程，防止疾病進展，改善關節活動，緩解疼痛，并且無明顯的副作用。

硫酸軟骨素的作用包括：1、成骨的作用。動物骨的形成是在膠原蛋白等有機物形成的纖維上，沉積鈣、磷等無機鹽而形成的。在鈣的沉積過程中硫酸軟骨素起著積極的作用。骨中的鈣經常是邊溶出邊沉積的：即鈣一面從骨中溶解出來；一面吸收血液中的鈣并沉積而形成新骨，使骨始終處于一種動態平衡過程中。若硫酸軟骨索不足，血液中的鈣在骨上的沉積就會受到一定的影響。如果能把鈣和硫酸軟骨素一起攝取，可以在一定程度上使骨質結實而有效地抑制骨病的發生；2、保護軟骨的作用。位于骨和骨的連接部位的關節，即骨的頂端是由軟骨組成的，而軟骨則主要是由II型膠原蛋白和大量的蛋白多糖構成。在關節的間隙內被關節液填滿，當給關節反復加壓或往復運動時，關節液起著潤滑關節和保護關節的作用，擔負把關節液吸入軟骨的就是硫酸軟骨素。一般認為，軟骨一旦破壞，就難以再生。

氨基葡萄糖鹽類與硫酸軟骨素合用對骨關節保護具有很好的協同作用，兩者配比為5:4時作用效果最佳。

二甲基砜中存在有機硫，有機硫的一些基本的功能包括維持人體內蛋白質的構成，硫的抗炎特性對一些疾病包括關節炎、肌肉和關節疼痛等很有效果。對關節炎患者研究，發現患者軟骨含硫量只有正常人軟骨含硫量的1／3，對患有手部風濕關節炎，膝變性關節炎、肩關節炎、頸骨關節炎等患者，進行日服2250mg二甲基砜和空白對照試驗。經六周，服用二甲基砜患者痛苦比空白組患者的痛苦減輕80％。

膠原蛋白是關節軟骨的主要組成成分，同樣隨著年齡增長，膠原蛋白合成能力也隨之降低，軟骨彈性降低、脆性增加、磨損加劇，各種骨關節疾病就隨之發生了。關節軟骨主要由膠原蛋白?(59％)、蛋白多糖(氨糖)和軟骨細胞等組成。膠原蛋白網狀結構是關節軟骨的框架，蛋白多糖(氨糖)等其他成分作為填充物存在其中，增加關節軟骨的強度，膠原蛋白流失加劇。網狀結構松弛甚至發生斷裂，使得蛋白多糖(氧糖)等成分流失加速。關節軟骨退行性病變隨之發生，造成骨與骨之問的摩擦，引發關節疼痛。由此可見，膠原蛋白是關節軟骨健康的關鍵。?只有讓人體得到充足膠原蛋白和蛋白多糖(氨糖)，才能更有效地加速關節康復。因此，防治關節病痛的根本方法是要有效補充膠原蛋白。

美國、加拿大等國市場已有二甲基砜、葡萄糖胺硫酸鹽和硫酸軟骨素、膠原蛋白組成的膳食補充劑。雖然未標明其用途，但按一般資料介紹軟骨素是軟骨的組成。氨基葡萄糖與二甲基砜、硫酸軟骨素、膠原蛋白等組分的配合，具有相互增效作用，而且各組分均可作為關節炎治療輔助食物。因此，四組分為治療關節炎的有效藥物和保健食品。

發明內容：

本發明的目的是提供一種氨糖軟骨素的復方制劑及其制作方法，可制得活性成分濃度可高達99.9%的氨基葡萄糖鹽類與硫酸軟骨素可壓性混合顆粒，在組份配伍上具有更大的靈活性，所得混合顆粒具有更好可壓性和穩定性，更易吸收。