[發明專利]一組乙內酰脲衍生物的組成、合成和應用

無效

• 申請號: 201110336778.6
• 申請日: 2011-10-22
• 公開（公告）號: CN102532099A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發明（設計）人: 陳德桂
• 申請（專利權）人: 陳德桂
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;A61K31/4439;A61P35/00;A61P13/08;A61P5/26;A61P15/14
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1.調節雄激素受體活性的乙內酰脲衍生物，其特征在于該衍生物具有如下的化學結構通式I：

其中：

R1為氰基或硝基；

R2為鹵素、三氟甲基或其它鹵素取代物；

A、B和C獨立地選自碳或氮，但是它們至少有一個是氮；

R3和R4獨立地選自甲基、或連接成環形的C3-C6環烴基；

R5、R6、R7和R8獨立地選自氫、鹵素或鹵素取代物；

R9為烴基或其取代物，取代物選自鹵素、鹵素取代物、氰基、酰胺基、酰胺取代物、氨基、硝基、羧基、羰基、羥基、氧烷基、氧烷羰基、氨烷基、巰基、磺酰基、砜或亞砜、硫烷基、磺胺、氨甲酰、氨甲酸酯、尿素基、羥氨或羥基酰胺，一個烴基可以同時有一個或多個取代物。

2.如權利要求1所述的乙內酰脲衍生物，其特征在于，所述的R9為：

或

其中，R10選自氨基，單或二甲基取代的氨基。

3.如權利要求1所述的乙內酰脲衍生物，其特征在于，R5、R6、R7和R8獨立地選自氫或氟。

4.如權利要求1-3任一所述的乙內酰脲衍生物，其特征在于所述衍生物是：

4-[3-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-5，5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基]-苯丁酰胺；

4-[3-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-5，5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基]-N-甲基-苯丁酰胺；

4-[3-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-5，5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基]-N，N-二甲基-苯丁酰胺；

4-[3-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-5，5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基]-苯丁基氰；

4-(7-(6-氰基-5-(三氟甲基吡啶-3基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮雜螺[3.4]辛-5-基)-苯丁酰胺；

4-(7-(6-氰基-5-(三氟甲基吡啶-3基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮雜螺[3.4]辛-5-基)-N-甲基-苯丁酰胺；

4-(7-(6-氰基-5-(三氟甲基吡啶-3基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮雜螺[3.4]辛-5-基)-N，N-二甲基-苯丁酰胺；

4-(7-(6-氰基-5-(三氟甲基吡啶-3基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮雜螺[3.4]辛-5-基)-苯丁基氰；

3-(4-氧代-2-硫代-1-(4-丁酰胺苯)-1，3-二氮雜螺[4.4]壬-3-基)-5-三氟甲基-6-氰基-吡啶；

3-(4-氧代-2-硫代-1-(4-N-甲基-丁酰胺苯)-1，3-二氮雜螺[4.4]壬-3-基)-5-三氟甲基-6-氰基-吡啶；

3-(4-氧代-2-硫代-1-(4-N，N-二甲基-丁酰胺苯)-1，3-二氮雜螺[4.4]壬-3-基)-5-三氟甲基-6-氰基-吡啶；

3-(4-氧代-2-硫代-1-(4-丁基氰苯)-1，3-二氮雜螺[4.4]壬-3-基)-5-三氟甲基-6-氰基-吡啶；

4-[3-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-5，5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基]-2-氟-N，N-二甲基-笨甲酰胺；

4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮雜螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N，N-二甲基-笨甲酰胺；

4-[3-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-5，5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基]-2-氟-苯丁酰胺；

4-[3-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-5，5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基]-2-氟-N-甲基-苯丁酰胺；

4-[3-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-5，5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基]-2-氟-N，N-二甲基-苯丁酰胺；

4-(7-(6-氰基-5-(三氟甲基吡啶-3基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮雜螺[3.4]辛-5-基)-2-氟-苯丁酰胺；

4-(7-(6-氰基-5-(三氟甲基吡啶-3基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮雜螺[3.4]辛-5-基)-2-氟-N-甲基-苯丁酰胺；或

4-(7-(6-氰基-5-(三氟甲基吡啶-3基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮雜螺[3.4]辛-5-基)-2-氟-N，N-二甲基-苯丁酰胺。