[發明專利]蒽環類抗生素在制備治療年齡相關性黃斑變性的藥物中的用途

有效

• 申請號: 201110335991.5
• 申請日: 2011-10-31
• 公開（公告）號: CN103083341A
• 公開（公告）日: 2013-05-08
• 發明（設計）人: 張雅珍;李鐵力;白毅
• 申請（專利權）人: 張雅珍
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61K31/7048;A61K31/706;A61K31/7056;A61K31/7042;A61K31/136;A61P27/02
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1.蒽環類抗生素及其可藥用鹽在制備治療眼部疾病的藥物中的用途，其特征在于所述的眼部疾病為年齡相關性黃斑變性。

2.權利要求1的用途，所述的蒽環類抗生素包括如下結構的化合物及其立體異構體：

其中，R1為H、OH、CH₃、CH₂OH、或OCH₃，R2為COR1或CR1R1，R3為H、OH、CH₃、CH₂OH、OCH₃、吡啶基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、或吡喃基。

3.權利要求1的用途，所述的蒽環類抗生素選自：多柔比星、表多柔比星、吡喃多柔比星、米托蒽醌、柔紅霉素、道諾紅霉素、伊達比星、阿柔比星、正定霉素、阿克拉霉素、或洋紅霉素中的一種或多種。

4.權利要求1-3中任一項的用途，其特征在于將蒽環類抗生素制備成各種常用的制劑，包括：普通粉針劑、長效緩釋注射劑。

5.權利要求4的用途，所述的長效緩釋注射劑為納米粒制劑、微球制劑、水凝膠制劑或脂質體形式的制劑。

6.權利要求5的用途，所述的納米粒、微球、水凝膠制劑中包括高聚物和天然產物，所述高聚物選自：聚酸酐、聚氧化烯、聚酰胺、聚酯、聚丙烯酸樹脂、聚醚、聚磷腈或聚糖中的一種或多種，或選自所述高聚物的不同單體之間的共聚物；所述的脂質體采用天然或合成的磷脂和類脂構成。

7.權利要求6的用途，所述的高聚物和天然產物選自：聚馬來酸酐、聚癸二酸酐、聚乙烯醇、聚乙二醇、癸二酸酐-乙二醇共聚物、N-異丙基丙烯酰胺-丙烯酸共聚物、聚氰基丙烯酸酯、聚乳酸、十八烷二酸酐—乙二醇嵌段共聚物、乳酸—羥基乙酸共聚物、乳酸—羥基乙酸—乙二醇共聚物、聚乙交酯、聚3-羥基丁酸酯、乙交酯丙交酯-乙二醇-乙交酯丙交酯三嵌段共聚物、聚醚砜、明膠、聚β-羥基丁酯、泊洛沙姆、膠原蛋白、纖維蛋白原、白蛋白、纖維素、葡聚糖、海藻酸鹽、右旋糖酐、透明質酸或殼聚糖等中的一種或多種。

8.權利要求1的用途，其特征在于蒽環類抗生素對于人體的眼內給藥劑量是5-700μg/kg。

9.權利要求8，其特征在于蒽環類抗生素對于人體的眼內給藥劑量是20-500μg/kg。

10.權利要求8，其特征在于蒽環類抗生素對于人體的眼內給藥劑量是30-300μg/kg。