[發(fā)明專利]一種介孔碳的制備方法與應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110332727.6
• 申請日: 2011-10-28
• 公開（公告）號: CN103086346A
• 公開（公告）日: 2013-05-08
• 發(fā)明（設計）人: 王思玲;姜同英;趙鵬
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C01B31/02
• 分類號: C01B31/02;A61K47/04;A61K9/14;A61K9/16
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

技術領域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，涉及一種具有生物活性和生理相容性的球形介孔碳的制備方法與其做為難溶性藥物載體的應用。?

背景技術

口服制劑由于順應性強、穩(wěn)定性好、且經濟安全等優(yōu)點，使其在市場銷售比列中占有絕對優(yōu)勢，是目前大多數(shù)藥物的首選給藥途徑。然而，在收錄藥品最多的美國藥典中有1/3以上的藥物是水難溶性的藥物；同時在創(chuàng)新藥物研究中，約有40%藥物為水難溶性藥物，這些藥物由于水溶性差,?胃腸道溶出困難,?極大的影響了其口服生物利用度。尤其是生物藥劑學分類中的Ⅱ類藥物，即難溶解易吸收的藥物，口服應用時溶解速度就成為影響其口服生物利用度的主要因素。因此要使難溶性藥物最大限度地發(fā)揮藥效，如何采用新技術來提高該類藥物的溶解度和生物利用度，是新藥創(chuàng)制和現(xiàn)有藥物功效改善亟需解決的重大科學問題。?

近幾年，介孔碳作為一種新型的分子篩材料引起了人們極大的興趣，在催化，吸附，電化學，傳感器、存儲等領域進行了大量研究，然而作為口服難溶性藥物的載體，用于提高難溶性藥物的溶出速率和口服生物利用度的研究未見相關報道。研究開發(fā)介孔碳作為藥物載體的研究對于開發(fā)新型的藥物輔料具有深遠的意義。?

發(fā)明內容

本發(fā)明的目的是：?

1、提供一種球形介孔碳；

2、提供一種制備具有生物活性和生理相容性的球形介孔碳的新方法；

3、提供介孔碳做為難溶性藥物載體方面的應用；

4、提供了一種適用于難溶性藥物的介孔碳給藥體系。

本發(fā)明所提供的球形介孔碳孔徑在3-6nm，半徑在200-600nm，結構為球形、其比表面積在1000-1500m²/g之間。合成步驟如下：?

（1）取一定量的十六胺（3～5?g）為表面活性劑，加入到300～500ml溶劑中，溶劑為水和異丙醇的混合溶劑，比例為2:1～1:2，使其完全溶解，

（2）加入體積為3:1～1:3正硅酸乙酯和氨水，攪拌使溶液充分混合反應，

（3）將反應后的溶液用高壓乳勻機在400～800Bar壓力下循環(huán)3～6次進行高壓乳勻，靜置8～32?h，抽濾或離心收集沉淀物，干燥，400-600℃高溫煅燒4-8?h除去有機模板得到介孔二氧化硅模板，

（4）將1g模板加入到含有0.5～0.8g蔗糖，0.06～0.12ml硫酸，3～6g水的溶液中混合均勻，在80～100℃放置4～10?h除去水分，再在140～180℃放置4-10?h進行初步碳化，

（5）初步碳化后產物加入到含有0.3～0.5g蔗糖，0.05～0.10ml硫酸，3～6g水的溶液中混合均勻，在80～100℃放置4～10h除去水分，再在140～180℃放置4-10h進行二次碳化，

（6）將二次碳化產物在700～1200℃，惰性氣體條件下碳化2-8?h，得碳-硅混合物

（7）用5～40%?氫氟酸溶液浸泡碳-硅混合物5～48h溶解除去二氧化硅，即得球形介孔碳；

步驟（1）優(yōu)選水和異丙醇體積比為1:1；步驟（2）所述的正硅酸乙酯和氨水的優(yōu)選體積比為30?:?7；步驟（3）高壓乳勻的優(yōu)選壓力為600Bar，優(yōu)選循環(huán)次數(shù)為6次；步驟（7）氫氟酸溶液的優(yōu)選濃度為10%，優(yōu)選浸泡時間為24h。

本發(fā)明制備出的介孔碳具有比介孔二氧化硅模板更大的孔容和比表面積，而且通過控制處方和工藝條件可以得到具有不同比表面積和孔徑的介孔碳。具體形貌見附圖說明中的圖1。?