[發明專利]一種酶催化合成坦西莫司的方法有效
| 申請號： | 201110328002.X | 申請日： | 2011-10-26 |
| 公開（公告）號： | CN102424829A | 公開（公告）日： | 2012-04-25 |
| 發明（設計）人： | 酈劍勇;胡惜朝;朱惠霖;王欣;陳曉霞;包華芳;哈利·劉;朱健;陶軍華 | 申請（專利權）人： | 蘇州漢酶生物技術有限公司;杭州華東醫藥集團生物工程研究所有限公司 |
| 主分類號： | C12P17/18 | 分類號： | C12P17/18 |
| 代理公司： | 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103 | 代理人： | 孫仿衛;汪青 |
| 地址： | 215600 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 催化 合成 坦西莫司 方法 | ||
1.一種以雷帕霉素為原料通過酶催化合成坦西莫司的方法，其特征在于：所述方法采取以下合成路線：
步驟(1)中，使雷帕霉素與化合物1在水解酶的作用下，在溶劑中反應得到化合物2，化合物2經步驟(2)常規的去保護反應得到坦西莫司；
化合物1和2中：
X＝SR1、SC5H4N、OC6H5、OC6H4R1、OC6H4OH、OC6H4OR1、OC6H4CH＝CH2、OC6H4NH2、OC6H4NHR1、OC6H4NR2R5、OC6H4CONH2、OC6H4CONHR1、OC6H4CONR2R5、OC6H4W、OC6H3W2、OC6H2W3、OC6H4CHO、OC6H4COR1、OC6H4COOR1、OC6H4NO2、OC6H3(NO2)2、OC6H2(NO2)3、OC6H3(W)(NO2)、OCnH2nOC6H4NO2、OCnH2nOC6H3(NO2)2、OCnH2nOC6H2(NO2)3、OCnH2nOC6H3(W)(NO2)、OCnH2nOCOC6H4NO2、OCnH2nOCOC6H3(NO2)2、OCnH2nOCOC6H2(NO2)3、OCnH2nOCOC6H3(W)(NO2)、OC10H6NO2、OC10H5(NO2)2、OC10H4(NO2)3、OC10H5(W)(NO2)、OCnH2nOC10H6NO2、OCnH2nOC10H5(NO2)2、OCnH2nOC10H4(NO2)3、OCnH2nOC10H5(W)(NO2)、OCnH2nOCOC10H6NO2、OCnH2nOCOC10H5(NO2)2、OCnH2nOCOC10H4(NO2)3、OCnH2nOCOC10H5(W)(NO2)、OC6H4OR1、OC6H3(OR1)2、OC6H2(OR1)3、OC6H3(W)(OR1)、OCnH2nOC6H4OR1、OCnH2nOC6H3(OR1)2、OCnH2nOC6H2(OR1)3、OCnH2nOC6H3(W)(OR1)、OCnH2nOCOC6H4OR1、OCnH2nOCOC6H3(OR1)2、OCnH2nOCOC6H2(OR1)3、OCnH2nOCOC6H3(W)(OR1)、OC10H6OR1、OC10H5(OR1)2、OC10H4(OR1)3、OC10H5(W)(OR1)、OCnH2nOC10H6OR1、OCnH2nOC10H5(OR1)2、OCnH2nOC10H4(OR1)3、OCnH2nOC10H5(W)(OR1)、OCnH2nOCOC10H6OR1、OCnH2nOCOC10H5(OR1)2、OCnH2nOCOC10H4(OR1)3、OCnH2nOCOC10H5(W)(OR1)、SC6H4NO2、SC6H3(NO2)2、SC6H2(NO2)3、SC6H3(W)(NO2)、OCnH2nSC6H4NO2、OCnH2nSC6H3(NO2)2、OCnH2nSC6H2(NO2)3、OCnH2nSC6H3(W)(NO2)、OCnH2nOCSC6H4NO2、OCnH2nOCSC6H3(NO2)2、OCnH2nOCSC6H2(NO2)3、OCnH2nOCSC6H3(W)(NO2)、OC6H4CF3、OC6H3(CF3)2、OC6H2(CF3)3、OCnH2nOC6H4CF3、OCnH2nOC6H3(CF3)2、OCnH2nOC6H2(CF3)3、OCnH2nOCOC6H4CF3、OCnH2nOCOC6H3(CF3)2、OCnH2nOCOC6H2(CF3)3、OC6H4CN、OC6H3(CN)2、OC6H2(CN)3、OCnH2nOC6H4CN、OCnH2nOC6H3(CN)2、OCnH2nOC6H2(CN)3、OCnH2nOCOC6H4(CN)3、OCnH2nOCOC6H3(CN)2、OCnH2nOCOC6H2(CN)3、OC(OR1)CH2、OC(H)C(H)OR1、ON＝C(R1)(COR2)、ON＝C(R1)(R2)、ON＝C(CN)(COOR2)以及ONHCOR1中的任一種；其中R1，R2，R5為氫或烷基，n為大于零的整數，W＝F、Cl、Br或I；
Y＝CH2、C5H10C、ArCH、CR3R4、BR3、BC6H6中的任一種；其中R3＝H，烷基，R4為烷基，Ar是芳香基；
步驟(1)中，所用的水解酶為蛋白酶、脂肪酶、酰基轉移酶中的任一種或多種。
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