[發明專利]含羥基的N-酰代氨基酸及制備方法

有效

• 申請號: 201110325737.7
• 申請日: 2011-10-24
• 公開（公告）號: CN102503850A
• 公開（公告）日: 2012-06-20
• 發明（設計）人: 馮亞凱;曹宏飛;張利;郭錦堂
• 申請（專利權）人: 天津大學
• 主分類號: C07C235/12
• 分類號: C07C235/12;C07C231/02;C07C271/22;C07C269/06;C07C323/52;C07C319/12;C07C319/20;C07C319/22;C07C279/14;C07C277/08;C07C275/16;C07C273/18;C07
• 代理公司: 天津市北洋有限責任專利代理事務所 12201
• 代理人: 陸藝

1.含羥基的N-酰代氨基酸，其特征是具有下述結構：

其中：

R₁為C₁-C₁₃的亞脂肪烴基或C₇-C₁₆的亞芳香烴基；

R₂為C₁-C₁₃的亞脂肪烴基或C₇-C₁₆的亞芳香烴基；

R₃為氫、氨基酸側鏈基團或帶保護基團的氨基酸側鏈基團；

X為氧或亞甲基；

n：1-100。

2.根據權利要求1所述的含羥基的N-酰代氨基酸，其特征是所述氨基酸側鏈基團為甘氨酸、色氨酸、蛋氨酸、蘇氨酸、纈氨酸、賴氨酸、組氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、胱氨酸、半胱氨酸、精氨酸、絲氨酸、酪氨酸、谷氨酸、天門冬氨酸或瓜氨酸的側鏈基團；所述保護基團為羰基芐氧基、叔丁氧羰基、芐醇基、金剛烷醇基、環烷醇基、芐基、叔丁基、2-芐氧草?；⒍《；灼S基、三苯甲基或對硝基芐基。

3.權利要求1的含羥基的N-酰代氨基酸的制備方法，其特征是包括如下步驟：

將氨基酸鹽或帶保護基團的氨基酸鹽(III)和環內酯(IV)反應得到含羥基的N-酰代氨基酸鹽，加酸酸化，得到含羥基的N-酰代氨基酸(I)或(II)；

其中：

R₁為C₁-C₁₃的亞脂肪烴基或C₇-C₁₆的亞芳香烴基；

R₂為C₁-C₁₃的亞脂肪烴基或C₇-C₁₆的亞芳香烴基；

R₃為氫、氨基酸側鏈基團或帶保護基團的氨基酸側鏈基團；

R₄為鋰離子、鈉離子、鉀離子、銣離子或銫離子；

X為氧或亞甲基；

n：1-100。

4.根據權利要求3所述含羥基的N-酰代氨基酸的制備方法，其特征是所述步驟為：將氨基酸鹽或帶保護基團的氨基酸鹽(III)和環內酯(IV)在溫度為0℃-190℃反應30分鐘-7天，得到含羥基的N-酰代氨基酸鹽，加酸酸化，得到含羥基的N-酰代氨基酸(I)或(II)。

5.根據權利要求4所述含羥基的N-酰代氨基酸的制備方法，其特征是所述反應溫度為50℃-140℃，所述反應時間為4小時-2天。

6.根據權利要求3、4或5所述含羥基的N-酰代氨基酸的制備方法，其特征是所述氨基酸鹽中的氨基酸為L-氨基酸、D-氨基酸或D，L-氨基酸。

7.根據權利要求6所述含羥基的N-酰代氨基酸的制備方法，其特征是所述氨基酸為甘氨酸、色氨酸、蛋氨酸、蘇氨酸、纈氨酸、賴氨酸、組氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、胱氨酸、半胱氨酸、精氨酸、絲氨酸、酪氨酸、谷氨酸、天門冬氨酸或瓜氨酸。