[發明專利]一種埃索美拉唑及其鹽的制備方法

無效

• 申請號: 201110325048.6
• 申請日: 2011-10-22
• 公開（公告）號: CN102329302A
• 公開（公告）日: 2012-01-25
• 發明（設計）人: 劉強
• 申請（專利權）人: 劉強
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12
• 代理公司: 青島發思特專利商標代理有限公司 37212
• 代理人: 馬俊榮

1.一種埃索美拉唑及其鹽的制備方法，對奧美拉唑硫醚進行氧化制得，其特征在于，所述氧化劑采用手性樟腦磺啞嗪類化合物，結構式如下：

其中：R₁、R₂選自氫、鹵素、芳基、烷基、烷氧基或雜原子取代基中的任一種。

2.根據權利要求1所述的埃索美拉唑及其鹽的制備方法，其特征在于，所述氧化為不對稱氧化。

3.根據權利要求1或2所述的埃索美拉唑及其鹽的制備方法，其特征在于，所述氧化劑與奧美拉唑硫醚的用量摩爾比為1∶0.5～5。

4.根據權利要求3所述的埃索美拉唑及其鹽的制備方法，其特征在于，步驟如下：首先將奧美拉唑硫醚溶于溶劑中，加入堿性試劑，先在室溫下攪拌30～90分鐘，調節溫度為-30～200℃，加入氧化劑，攪拌反應0.5～20小時。

5.根據權利要求4所述的埃索美拉唑及其鹽的制備方法，其特征在于，所述堿性試劑與奧美拉唑硫醚的用量摩爾比為1∶0.5～10。

6.根據權利要求4或5所述的埃索美拉唑及其鹽的制備方法，其特征在于，所述堿性試劑為下列物質中的一種或任意兩種或幾種的任意比例混合：無機堿有氫化鈣、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀或碳酸鈉；有機堿有三乙胺、吡啶、2-甲基喹啉、二環己基胺、二環己基胺、三乙烯二胺、1，8-二氮雜二環-雙環(5，4，0)-7-十一烯、四丁基溴化銨或N，N-二異丙基乙胺。

7.根據權利要求6所述的埃索美拉唑及其鹽的制備方法，其特征在于，所述堿性試劑為1，8-二氮雜二環-雙環(5，4，0)-7-十一烯或氫氧化鈉。

8.根據權利要求4所述的埃索美拉唑及其鹽的制備方法，其特征在于，所述溶劑為下列物質中的一種或任意兩種或幾種的任意比例混合：水、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、甲醇、乙醇、異丙醇、乙酸乙酯、乙酸丁酯、苯、甲苯、丙酮、丁酮、乙醚、四氫呋喃、乙腈、丙腈或二甲基甲酰胺。