[發明專利]用于粘膜組織的抗微生物肽制劑

有效

• 申請號: 201110324775.0
• 申請日: 2011-10-21
• 公開（公告）號: CN102363040A
• 公開（公告）日: 2012-02-29
• 發明（設計）人: 程家維;周箭威
• 申請（專利權）人: 北京銳瑟科技有限公司
• 主分類號: A61K38/08
• 分類號: A61K38/08;A61K47/32;A61P1/00;A61P1/02;A61P15/02;A61P31/00;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/12
• 代理公司: 北京金之橋知識產權代理有限公司 11137
• 代理人: 林建軍

1.一種用于粘膜組織的抗微生物肽制劑，包含：

-?有效劑量的抗菌肽，該抗菌肽序列為SEQ?ID:?NO.1，

-?保存劑，可抑制蛋白質酶或肽酶的活性以維持肽的藥物活性；

-?保濕劑，可維持藥劑的濕潤以利于藥劑與患部結合；以及

-?等滲透壓緩沖溶液，主要可以提供適應生物體的等滲透壓環境并緩沖pH值。

2.根據權利要求1所述的抗微生物肽制劑，其中所述抗菌肽的有效劑量為5?ppm以上，優選地為8?ppm以上。

3.根據權利要求1所述的抗微生物肽制劑，其中所述保存劑選自：乙二胺四乙酸二鈉、苯甲酸鈉、山梨酸鉀、檸檬酸、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸異丁酯、羥苯乙酯、對羥基苯甲酸丁酯、甲基對苯甲酸以及它們的混合物。

4.根據權利要求1所述的抗微生物肽制劑，其中所述保濕劑選自：山梨醇、透明質酸、甘油、丁二醇、羧甲基纖維素鈉、丙二醇、聚乙二醇-20、PEG-7甘油椰油酸酯、甲基葡糖倍半硬脂酸酯、蘆薈膠以及它們的混合物。

5.根據權利要求1所述的抗微生物肽制劑，其中所述等滲透壓緩沖溶液所使用的鹽類選自：乙酸鈉、乙酸鉀、磷酸二氫鹽、磷酸氫鹽、氯化鈉、硼酸鹽以及它們的混合物。

6.根據權利要求1所述的抗微生物肽制劑，其中所述保濕劑和等滲透壓緩沖劑的組合為山梨醇和乙酸鈉的組合。

7.根據權利要求1所述的抗微生物肽制劑，其中所述保存劑為乙二胺四乙酸二鈉。

8.根據權利要求1所述的抗微生物肽制劑，其中所述制劑中還含有卡伯波樹脂，其pH值介于5.5-6.5之間，優選地為6.0；并且該樹脂的重量百分比濃度>0.5%。

9.根據權利要求1-8任一項所述的抗微生物肽制劑，其中所述粘膜組織為口腔粘膜組織、陰道粘膜組織或直腸粘膜組織。

10.根據權利要求9所述的抗微生物肽制劑，其中：

-?當所述抗微生物肽制劑的劑型為陰道凝膠時，其中所述卡伯波樹脂的重量百分比濃度為X%，且0.5≤X＜1；

-?當所述抗微生物肽制劑的劑型為口內清潔凝膠時，其中所述卡伯波樹脂的重量百分比濃度為X%，且1≤X＜2；

-?當所述抗微生物肽制劑的劑型為外用貼布或創傷凝膠時，其中所述卡伯波樹脂的重量百分比濃度為X%，且X≥2。