[發(fā)明專利]氟碳化合物與環(huán)糊精包合物及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110324268.7
• 申請日: 2011-10-24
• 公開（公告）號: CN102406945A
• 公開（公告）日: 2012-04-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 朱君;張強;劉雪峰;李文放;林兆奮;何丹農(nóng)
• 申請（專利權(quán)）人: 上海納米技術(shù)及應(yīng)用國家工程研究中心有限公司;上海長征醫(yī)院
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K31/02;A61K31/03;A61K31/335;A61K31/451;A61P7/08
• 代理公司: 上海上大專利事務(wù)所(普通合伙) 31205
• 代理人: 陸聰明

1.一種氟碳化合物與環(huán)糊精包合物，其特征在于所述的包合物為氟碳化合物分子進入環(huán)糊精空腔與環(huán)糊精形成的一種主一客體配合物，其中氟碳化合物與環(huán)糊精的摩爾比為：0.01:1-10:1。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的所述的氟碳化合物與環(huán)糊精包合物的制備方法，其特征在于所述的氟碳化合物為全氟環(huán)醚、全氟辛基溴、全氟萘烷或全氟甲基環(huán)已基哌啶。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的氟碳化合物與環(huán)糊精包合物的制備方法，其特征在于所述的環(huán)糊精為α-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精、γ-環(huán)糊精，羥丙基-β-環(huán)糊精、甲基-β-環(huán)糊精、羥乙基-β-環(huán)糊精、磺丁基-β-環(huán)糊精中的至少一種。

4.一種制備根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所述的氟碳化合物與環(huán)糊精包合物的方法，其特征在于該方法的具體步驟為：

a.將環(huán)糊精溶于pH值為8～11的堿性水溶液中，配制成質(zhì)量百分比濃度為1%-50%的溶液；

b.將表面活性劑溶解于步驟a所得的溶液，其中表面活性劑的質(zhì)量百分比濃度為1%-30%；然后加入與環(huán)糊精摩爾比為0.01:1-10:1的氟碳化合物、環(huán)糊精質(zhì)量的1%-20%助表面活性劑、環(huán)糊精質(zhì)量的0%-30%增溶劑、環(huán)糊精質(zhì)量的0%-10%無水乙醇，攪拌條件，在20℃-80℃溫度下，反應(yīng)1～24小時；再于4℃條件下，靜置24小時，待沉淀析出后，離心分離；分別用水和無水乙醇洗滌、干燥，得白色固體，即為氟碳化合物與環(huán)糊精包合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的氟碳化合物與環(huán)糊精包合物的制備方法，其特征在于所述的堿性水溶液為氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸鈉或尿素。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的氟碳化合物與環(huán)糊精包合物的制備方法，其特征在于所述的表面活性劑為十六烷基三甲基溴化銨、十二烷基三甲基溴化銨、雙十八烷基二甲基溴化銨、十二烷基硫酸鈉、十二烷基磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉、聚乙二醇辛基苯基醚、聚氧乙烯山梨醇酐單油酸酯、山梨醇酐單硬脂酸酯、椰油脂肪酸二乙醇酰胺、脂肪醇聚氧乙烯醚、月桂醇聚氧乙烯醚、聚氧乙烯80-聚氧丙烯30-聚氧乙烯80、聚氧乙烯100-聚氧丙烯70-聚氧乙烯100或聚氧乙烯20—聚氧丙烯70—聚氧乙烯20。

7.根據(jù)權(quán)利要求4的氟碳化合物與環(huán)糊精包合物的制備方法，其特征在于所述的助表面活性劑為正丁醇，正己醇、正辛醇、丁二醇或丙三醇。

8.根據(jù)權(quán)利要求2的氟碳化合物與環(huán)糊精包合物的制備方法，其特征在于所述的增溶劑為聚氧乙烯山梨醇酐單油酸酯、椰油脂肪酸二乙醇酰胺、脂肪醇聚氧乙烯醚、月桂醇聚氧乙烯醚或聚乙二醇辛基苯基醚。