[發明專利]氟碳化合物與環糊精包合物及其制備方法

無效

• 申請號: 201110324268.7
• 申請日: 2011-10-24
• 公開（公告）號: CN102406945A
• 公開（公告）日: 2012-04-11
• 發明（設計）人: 朱君;張強;劉雪峰;李文放;林兆奮;何丹農
• 申請（專利權）人: 上海納米技術及應用國家工程研究中心有限公司;上海長征醫院
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K31/02;A61K31/03;A61K31/335;A61K31/451;A61P7/08
• 代理公司: 上海上大專利事務所(普通合伙) 31205
• 代理人: 陸聰明

1.一種氟碳化合物與環糊精包合物，其特征在于所述的包合物為氟碳化合物分子進入環糊精空腔與環糊精形成的一種主一客體配合物，其中氟碳化合物與環糊精的摩爾比為：0.01:1-10:1。

2.根據權利要求1的所述的氟碳化合物與環糊精包合物的制備方法，其特征在于所述的氟碳化合物為全氟環醚、全氟辛基溴、全氟萘烷或全氟甲基環已基哌啶。

3.根據權利要求1的氟碳化合物與環糊精包合物的制備方法，其特征在于所述的環糊精為α-環糊精、β-環糊精、γ-環糊精，羥丙基-β-環糊精、甲基-β-環糊精、羥乙基-β-環糊精、磺丁基-β-環糊精中的至少一種。

4.一種制備根據權利要求1、2或3所述的氟碳化合物與環糊精包合物的方法，其特征在于該方法的具體步驟為：

a.將環糊精溶于pH值為8～11的堿性水溶液中，配制成質量百分比濃度為1%-50%的溶液；

b.將表面活性劑溶解于步驟a所得的溶液，其中表面活性劑的質量百分比濃度為1%-30%；然后加入與環糊精摩爾比為0.01:1-10:1的氟碳化合物、環糊精質量的1%-20%助表面活性劑、環糊精質量的0%-30%增溶劑、環糊精質量的0%-10%無水乙醇，攪拌條件，在20℃-80℃溫度下，反應1～24小時；再于4℃條件下，靜置24小時，待沉淀析出后，離心分離；分別用水和無水乙醇洗滌、干燥，得白色固體，即為氟碳化合物與環糊精包合物。

5.根據權利要求4所述的氟碳化合物與環糊精包合物的制備方法，其特征在于所述的堿性水溶液為氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸鈉或尿素。

6.根據權利要求4所述的氟碳化合物與環糊精包合物的制備方法，其特征在于所述的表面活性劑為十六烷基三甲基溴化銨、十二烷基三甲基溴化銨、雙十八烷基二甲基溴化銨、十二烷基硫酸鈉、十二烷基磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉、聚乙二醇辛基苯基醚、聚氧乙烯山梨醇酐單油酸酯、山梨醇酐單硬脂酸酯、椰油脂肪酸二乙醇酰胺、脂肪醇聚氧乙烯醚、月桂醇聚氧乙烯醚、聚氧乙烯80-聚氧丙烯30-聚氧乙烯80、聚氧乙烯100-聚氧丙烯70-聚氧乙烯100或聚氧乙烯20—聚氧丙烯70—聚氧乙烯20。

7.根據權利要求4的氟碳化合物與環糊精包合物的制備方法，其特征在于所述的助表面活性劑為正丁醇，正己醇、正辛醇、丁二醇或丙三醇。

8.根據權利要求2的氟碳化合物與環糊精包合物的制備方法，其特征在于所述的增溶劑為聚氧乙烯山梨醇酐單油酸酯、椰油脂肪酸二乙醇酰胺、脂肪醇聚氧乙烯醚、月桂醇聚氧乙烯醚或聚乙二醇辛基苯基醚。