[發明專利]吡啶衍生物、其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201110320291.9 | 申請日： | 2011-10-20 |
| 公開（公告）號： | CN102417514A | 公開（公告）日： | 2012-04-18 |
| 發明（設計）人： | 劉登科;劉穎;劉冰妮;穆帥;祁浩飛;牛端;侯佳佳;鄒美香 | 申請（專利權）人： | 天津藥物研究院 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04;A61K31/444;A61P35/00;A61P15/14;A61P11/00;A61P1/00 |
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| 地址： | 300193 *** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吡啶 衍生物 制備 方法 用途 | ||
【權利要求書】：
1.具有式I結構的化合物及其藥學上可接受的鹽：
其中：
R1為：氫，氯，溴，甲基；
R2為：氫，甲基，乙基，丙基，異丙基。
2.如權利要求1所述的化合物及其藥學上可接受的鹽，其中式I化合物為：
3.如權利要求1所述的化合物及其藥學上可接受的鹽，藥學上可接受的鹽指：化合物與無機酸、有機酸成鹽。
4.如權利要求3所述的化合物及其藥學上可接受的鹽，藥學上可接受的鹽指：鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、磷酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、丁酸鹽、乳酸鹽、甲磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、馬來酸鹽、苯甲酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽、富馬酸鹽、牛磺酸鹽、葡萄糖酸鹽。
5.權利要求1中式I化合物的制備方法，其特征在于：中間體IV與4，5，6，7-四氫噻吩并[3，2-c]吡啶在三乙胺、吡啶、碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、氫氧化鈉或氫氧化鉀存在下，以甲醇、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷或甲苯為溶劑，25～120℃反應制得化合物I，
其中R1、R2如權利要求1所述。
6.一種抗腫瘤的藥物組合物，它包含治療有效量的如權利要求1～2任一項所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽及一種或多種藥用載體。
7.權利要求1～2任一項所述的式I化合物及其藥學上可接受的鹽在用于制備抗腫瘤藥物方面的應用。
8.如權利要求7所述的應用，在用于制備治療乳腺癌、肺癌、胃癌藥物方面的用途。
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