[發明專利]一種直接使用氰鹽為氰源的酶催化合成手性乙酸氰醇酯的方法有效
| 申請號： | 201110319358.7 | 申請日： | 2011-10-20 |
| 公開（公告）號： | CN102417917A | 公開（公告）日： | 2012-04-18 |
| 發明（設計）人： | 鄒新琢;鄭祖彪;姚璐璐;李中洲 | 申請（專利權）人： | 華東師范大學 |
| 主分類號： | C12P13/00 | 分類號： | C12P13/00;C12P17/04;C12P17/00;C12P17/06 |
| 代理公司： | 上海藍迪專利事務所 31215 | 代理人： | 徐筱梅;張翔 |
| 地址： | 200241 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 直接 使用 催化 合成 手性 乙酸 氰醇酯 方法 | ||
1.一種直接使用氰鹽為氰源的酶催化合成手性乙酸氰醇酯的方法，其特征在于該方法包括以下步驟：
在反應容器中依次加入酶、氰鹽、水、有機溶劑和醋酸并攪拌均勻，滴加醛類化合物，反應在室溫條件下進行，反應時間為6～100小時；反應結束后，將經分液后得到的有機相滴加到盛有乙酸酐和吡啶的混合液中,?室溫反應3～24小時；經飽和碳酸氫鈉和水洗、干燥、濃縮和柱層析純化處理后，獲得相應的手性乙酸氰醇酯；其具體過程如下：
其反應物使用的醛類化合物具體指下述化合物：
式中R為C3H7-；CH3OCH2C(CH3)2-；C2H5OCH2C(CH3)2-；CH2CHOCH2C(CH3)2-；ClCH2C(CH3)2-；BrCH2C(CH3)2-；CH3COOCH2C(CH3)2-；C6H5CH2OCH2C(CH3)2-；C6H5-；4-CH3O-C6H5-；3-CH3O-C6H5-；2-CH3O-C6H5-；4-F-C6H5-；4-Cl-C6H5-；2-Cl-C6H5-；4-Br-C6H5-；4-NO2-C6H5-;3-?C6H5O-4-F-C6H5-；苯乙烯基；2-萘基；2-呋喃基；3-呋喃基；2-噻吩基；3-噻吩基；5-甲基-2-噻吩基；5-溴-2-噻吩基；；取代基中的1個；?
其中：所述氰鹽的用量為醛類化合物摩爾量的1～3.0倍；所述醋酸作為質子供體，其用量為氰鹽摩爾量的1～3.0倍；水與有機溶劑的體積比1∶9～7∶3；有機溶劑與醛類化合物的摩爾比為10∶1～1∶1；每毫摩爾醛類化合物用0.08?～0.4?g酶；所述乙酸酐和吡啶的混合液中，乙酸酐和吡啶的摩爾比為1∶1；乙酸酐和吡啶用量為醛類化合物摩爾量的1～5.0倍。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于所述氰鹽為KCN或NaCN。
3.根據權利要求1所述的方法，所述有機溶劑為異丙醚、乙酸乙酯和甲苯中的一種。
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