[發明專利]聯苯雙酯衍生物、制備方法及其在治療自身免疫性疾病中的應用

有效

• 申請號: 201110318467.7
• 申請日: 2011-10-19
• 公開（公告）號: CN103059015A
• 公開（公告）日: 2013-04-24
• 發明（設計）人: 陳俐娟;魏于全;羅有福
• 申請（專利權）人: 四川大學
• 主分類號: C07D417/14
• 分類號: C07D417/14;A61K31/427;A61P37/02;A61P11/00;A61P1/16;A61P29/00
• 代理公司: 成都虹橋專利事務所(普通合伙) 51124
• 代理人: 羅麗;武森濤

1.聯苯雙酯衍生物，結構如式I所示：

其中，R1～R3為H、C1～C8烷基、C1～C8環烷基；

R4～R5獨立的為H、C1～C8烷基、C1～C8環烷基、C1～C8環烷氧基、C1～C8烷氧基；

R6～R10獨立的為H、F、Br、Cl、NH₂、CN、NO₂、C1～C8烷氨基、C1～C8酰氨基、C1～C8烷基、C1～C8環烷基、C1～C8環烷氧基、C1～C8烷氧基、且R6～R10中至少有一個取代基為R6～R10中至少有一個取代基為C1～C8烷基；

R11為H、C1～C8烷基或C1～C8環烷基。

2.根據權利要求1所述的聯苯雙酯衍生物，其特征在于：R1～R3為H、C1～C8烷基、C1～C8環烷基；

R4～R5獨立的為H、C1～C8烷基、C1～C8環烷基、C1～C8環烷氧基、C1～C8烷氧基；

R6～R10獨立的為H、F、Br、Cl、C1～C8烷基、C1～C8環烷基、C1～C8環烷氧基、C1～C8烷氧基、且R6～R10中至少有一個取代基為R6～R10中至少有一個取代基為C1～C8烷基；

R11為H、C1～C8烷基或C1～C8環烷基；

進一步優選的，R1～R3為C1～C8烷基；

R4～R5獨立的為H、C1～C8烷基、C1～C8烷氧基；

R6～R10獨立的為H、F、Br、Cl、C1～C8烷基、C1～C8烷氧基、且R6～R10中至少有一個取代基為R6～R10中至少有一個取代基為C1～C8烷基；

R11為H或C1～C8烷基；

進一步優選的，R1～R3為C1～C4烷基；

R4～R5獨立的為H、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基；

R6～R10獨立的為H、F、Br、Cl、C1～C8烷基、C1～C4烷氧基、且R6～R10中至少有一個取代基為R6～R10中至少有一個取代基為C1～C8烷基；

R11為H或C1～C4烷基；

進一步優選的，R1～R3為C1～C4烷基；R4～R5獨立的為H、C1～C4烷氧基；R6～R10獨立的為H、F、Br、Cl、C1～C8烷基、C1～C4烷氧基、且R6～R10中至少有一個取代基為R6～R10中至少有一個取代基為C1～C8烷基；

R11為H；

進一步優選的，R1～R3為C1～C4烷基；R4～R5為H；R11為H；

R6～R10獨立的為H、F、Br、Cl、C1～C8烷基、C1～C4烷氧基、且R6～R10中至少有一個取代基為R6～R10中至少有一個取代基為C1～C8烷基；

進一步優選的，R1～R3為C1～C4直鏈烷基；R4～R5為H；R11為H；

R6～R10獨立的為H、F、Br、Cl、C4～C8含叔碳烷基、C1～C4直鏈烷氧基、且R6～R10中只有一個R6～R10中至少有一個取代基為C4～C8含叔碳烷基；

進一步優選的，R1～R3為CH₃；R4～R5為H；R11為H；

R6～R10獨立的為H、F、Br、Cl、C4～C8含叔碳烷基、C1～C4直鏈烷氧基、且R6～R10中只有一個R6～R10中至少有一個取代基為C4～C8含叔碳烷基；

進一步優選的，R1～R3為CH₃；R4～R5為H；R11為H；

R6～R10獨立的為H、F、Br、Cl、C1～C2烷氧基、叔丁基、且R6～R10中只有一個R6～R10中至少有一個取代基為叔丁基；

最優選的，R1～R3為CH₃；R4～R5為H；R11為H；

R6～R10獨立的為H、叔丁基、且R6～R10中只有一個R6～R10中至少有一個取代基為叔丁基。