[發明專利]達沙替尼一水合物的晶型及其制備方法

有效

• 申請號: 201110316498.9
• 申請日: 2011-10-18
• 公開（公告）號: CN103059013B
• 公開（公告）日: 2016-11-23
• 發明（設計）人: 徐春霞;孫學偉;顧群;李志剛
• 申請（專利權）人: 北京本草天源藥物研究院
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02
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1.一種達沙替尼一水合物的晶型III，使用Cu-Ka輻射，其特征在于：其X-射線粉末衍射圖譜，以度表示2θ在4.5±0.2、9.1±0.2、11.1±0.2、13.7±0.2、15.1±0.2、17.8±0.2、19.5±0.2、23.1±0.2、25.8±0.2、27.9±0.2、28.5±0.2處有衍射峰。

2.如權利要求1所述達沙替尼一水合物的晶型III，其特征在于：其X-射線粉末衍射圖譜，以度表示2θ在13.7±0.2處的衍射峰吸收強度為100％。

3.一種制備權利要求1或2所述的達沙替尼一水合物的晶型III的方法，包括如下步驟：

(1)將達沙替尼加入適量溶劑中；

(2)加熱使其溶解；

(3)趁熱加入適量水；

(4)靜置下讓達沙替尼一水合物析出部分晶體，

(5)向溶液中繼續加入剩余的水，析晶，過濾，干燥，即得晶型III的達沙替尼一水合物。

4.如權利要求3所述的制備方法，其中，所述的有機溶劑包括在加熱條件下能夠使達沙替尼溶解并能與水互溶的溶劑。

5.如權利要求4所述的制備方法，其中，所述的有機溶劑選自甲醇、乙腈、正丙醇、丙酮、二氧六環、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亞砜、二甲基甲酰胺。

6.如權利要求5所述的制備方法，其中，所述的有機溶劑選自甲醇、乙腈、丙酮、二甲基甲酰胺。

7.一種藥物組合物，該組合物含有藥理學上有效量的權利要求1或2所述達沙替尼一水合物的晶型III以及藥學上所接受的載體。

8.如權利要求1或2所述的達沙替尼一水合物的晶型III在制備治療癌癥的藥物中的用途。