[發明專利]一種含延胡索總生物堿的分散片及其制備方法

無效

• 申請號: 201110315430.9
• 申請日: 2011-10-17
• 公開（公告）號: CN103751288A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發明（設計）人: 侯玉軍
• 申請（專利權）人: 上海中邦斯瑞生物藥業技術有限公司
• 主分類號: A61K36/66
• 分類號: A61K36/66;A61K9/20;A61P9/10;A61P9/02
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技術領域

本發明涉及中藥領域，具體涉及一種包含從中藥延胡索中提取的延胡索總生物堿的分散片，本發明還涉及其制備方法。

背景技術

延胡索為罌粟科紫堇屬植物延胡索(Corydalis?yanhusuo?W.T.Wang)的干燥塊莖，含20多種生物堿，主要有延胡索甲素、乙素、丙素、丁素、戊素、己素等。性味歸經辛、苦、溫。具行氣活血、散瘀止痛之功能。主治氣滯血瘀諸痛、淤血阻滯，胸痹絞痛、婦女痛經、治寒滯肝脈，風寒痹癥、跌打傷痛等癥。在臨床上有降低血壓、抗心率失常，對缺血和梗死心肌有保護作用，能延緩或減輕心肌缺血再灌注損傷。能顯著擴張冠狀血管，降低冠脈阻力和增加冠脈血流量和心肌營養性血流量，從而改善心肌缺血狀態；用于治療冠心病，心絞痛，急性心肌梗塞，陳舊性心肌梗塞之胸悶憋氣，心悸眩暈。

現有的含延胡索提取物的固體制劑中，普遍存在有效成分溶出慢、崩解時間長、吸收不完全等缺陷。本發明克服現有技術之不足，提供一種包含延胡索總生物堿的分散片。

發明內容

本發明提供一種包含延胡索總生物堿的分散片，其具有崩解迅速、服用方便的優點。

本發明包含延胡索總生物堿的分散片，所述延胡索總生物堿采用如下提取方法得到：(1)取延胡索藥材，粉碎過60目，加60-90％乙醇水溶液，浸泡至藥材全部濕潤；(2)30-40℃保溫回流4-6h，重復2次。將提取液合并，50℃回收乙醇至提取液無乙醇味；(3)以2-5％硫酸溶液調pH值3.0-5.0，放置12h，濾除不溶物，收集濾液；(4)濾液以濃氨水調pH值9.0-11.0，以萃取劑萃取4次，合并萃取液；(5)回收二氯甲烷，得延胡索總堿提取物。

其中，步驟(1)所述乙醇水溶液濃度為70-85％，進一步優選乙醇水溶液濃度為75-80％，6-8倍于藥材體積。步驟(2)所述保溫回流溫度為30-35℃。步驟(3)所述調pH值至3.5-4.0。步驟(4)所述調pH值至9.5-10。步驟(4)所述萃取劑為二氯甲烷。

將提取物制備為分散片，添加填充劑、掩味劑、崩解劑、表面活性劑、粘合劑、潤滑劑之一種或一種以上的混合物。

所述填充劑可選自以下物質一種或幾種的組合：淀粉、可壓性淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、果糖、葡萄糖、木糖醇、甘露醇、微晶纖維素、碳酸鈣、碳酸鎂、磷酸鈣、磷酸氫鈣、硫酸鈣、氧化鎂、氫氧化鋁、羧甲基纖維素鈣、羧甲基纖維素鈉。優選糖醇類、可壓性淀粉、磷酸鈣、磷酸氫鈣、硫酸鈣、微晶纖維素。

所述崩解劑，可選自以下物質一種或幾種的組合：淀粉、羧甲基淀粉鈉、羥丙基淀粉、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基甲基纖維素。

所述表面活性劑，可選自以下物質一種或幾種的組合：吐溫-80、泊洛沙姆。

所述粘合劑，可選自以下物質一種或幾種的組合：水、乙醇、羥丙甲纖維素。

所述潤滑劑，可選自以下物質一種或幾種的組合：硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、滑石粉、單硬脂酸甘油酯、棕櫚硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸鎂、聚乙二醇、硬脂基富馬酸鈉。

所述助流劑，可選自以下物質一種或幾種的組合：膠體二氧化硅、粉狀纖維素、三硅酸鎂、滑石粉。

其他賦形劑，可選自以下物質一種或幾種的組合：矯味劑可選自阿斯巴坦、甜菊苷、果糖、葡萄糖、糖漿、蜂蜜、木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、麥芽糖醇、甘草甜素、甘茶葉素及各種香精，矯嗅劑可選用芳香油，著色劑可選用人工或合成的色素。

所述載體不限于上述種類，只要適合本發明目的，在制備片劑時通常使用的添加劑均可包括在本發明的處方中。

以下通過具體的實施例對本發明作進一步詳細的說明。正如本領域技術人員所應知道的，本發明中所表述的實施方案和實施例僅以舉例的目的提供，并不構成對具體技術方案中賦形劑的選擇、組合物的制備方法，以及組合物的用途的限制。

具體實施方式

實施例1

制備：所有原輔料過100目篩，將泊洛沙姆溶于適量的50％乙醇中作潤濕劑，用于制軟材，18號篩制粒，50℃干燥。干燥顆粒加其余輔料，整粒，壓成1000片、檢驗合格后包裝。

實施例2

制備：所有原輔料過100目篩，將泊洛沙姆溶于適量的50％乙醇中作潤濕劑，用于制軟材，18號篩制粒，50℃干燥。干燥顆粒加其余輔料，整粒，壓成1000片、檢驗合格后包裝。

實施例3

制備：所有原輔料過100目篩，將泊洛沙姆溶于適量的50％乙醇中作潤濕劑，用于制軟材，18號篩制粒，50℃干燥。干燥顆粒加其余輔料，整粒，壓成1000片、檢驗合格后包裝。