[發明專利]塞克硝唑速釋制劑

無效

• 申請號: 201110315411.6
• 申請日: 2011-10-17
• 公開（公告）號: CN103751089A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發明（設計）人: 丁杰
• 申請（專利權）人: 上海天龍藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/4164;A61K47/34;A61P31/04;A61P33/02
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技術領域

本發明屬生物技術領域，涉及了一種含有塞克硝唑的速釋制劑及其制備方法。

背景技術

塞克硝唑Secnidazole，化學名為α，2-二甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-乙醇，為5-硝基咪唑類抗原蟲和厭氧菌藥物，作用于原蟲或厭氧菌的生長期，破壞DNA鏈或抑制DNA的合成，導致原蟲和厭氧菌死亡。本品對泌尿生殖器內滴蟲、腸道及組織內阿米巴原蟲和賈第鞭毛蟲等有較強的殺滅作用。臨床用于抗阿米巴藥及抗滴蟲藥，用于治療各種急慢性肝腸阿米巴病及尿道、女性陰道、男性前列腺等滴蟲病。亦用于賈第蟲病及人體各部位厭氧菌感染的治療。

發明內容

本發明的目的在于提供一種塞克硝唑速釋制劑，具有釋放藥物迅速，作用可靠、生物利用度高的優點。

本發明的目的通過以下技術方案實現：

本發明塞克硝唑速釋制劑系將塞克硝唑分散在水溶性基質中制成。

所述塞克硝唑速釋制劑中，塞克硝唑的重量比為5-10％，其余為水溶性載體，所述水溶性載體包括聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188。

優選地，所述水溶性載體的組成重量比例為：聚乙二醇4000∶聚乙二醇6000∶泊洛沙姆188＝1-5∶5-10∶0.5-1。

優選地，所述水溶性載體的組成重量比例為：聚乙二醇4000∶聚乙二醇6000∶泊洛沙姆188＝2-3∶5-8∶0.5-0.8。

優選地，所述水溶性載體的組成重量比例為：聚乙二醇4000∶聚乙二醇6000∶泊洛沙姆188＝2∶5-8∶0.8。

優選地，所述水溶性載體的組成重量比例為：聚乙二醇4000∶聚乙二醇6000∶泊洛沙姆188＝2∶8∶0.8。

所述塞克硝唑速釋制劑的制備方法，包括以下步驟：將聚乙二醇4000、聚乙二醇6000混合加熱熔融，得混合基質A；將塞克硝唑與泊洛沙姆188混合熔融，得混合含藥基質B，將混合基質A與混合含藥基質B充分混合，轉移至貯液瓶中，密閉并保溫在80℃～90℃，調節滴液定量閥門，由上往下，滴入10℃～15℃的液狀石蠟中，將成形的速釋制劑瀝盡并擦除液狀石蠟，置石灰缸里干燥，即得。

所述塞克硝唑速釋制劑的用途，用于制備用于治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素擬桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病，臨床用于毛滴蟲引起的男女泌尿生殖道感染；阿米巴原蟲引起的腸、肝阿米巴蟲病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫；賈第鞭毛蟲病；用于厭氧菌感染如敗血癥、腦膜炎、腹膜炎、手術后傷口感染、產后膿毒病、膿毒性流產、子宮內膜炎以及敏感菌引起的其他感染及用于預防各種手術后厭氧菌感染的藥物的用途。

以下結合具體實施例進一步說明本發明，應理解，具體實施方式僅用于說明本發明，而非限制本發明。

具體實施方式

實施例1

處方

塞克硝唑5g

聚乙二醇4000?10g

聚乙二醇6000?50

泊洛沙姆188?5g

制備：將聚乙二醇4000、聚乙二醇6000混合加熱熔融，得混合基質A；將塞克硝唑與泊洛沙姆188混合熔融，得混合含藥基質B，將混合基質A與混合含藥基質B充分混合，轉移至貯液瓶中，密閉并保溫在80℃～90℃，調節滴液定量閥門，由上往下，滴入10℃～15℃的液狀石蠟中，將成形的速釋制劑瀝盡并擦除液狀石蠟，置石灰缸里干燥，即得。

實施例2

處方

塞克硝唑5g

聚乙二醇4000?20g

聚乙二醇6000?80

泊洛沙姆188?8g

制備：將聚乙二醇4000、聚乙二醇6000混合加熱熔融，得混合基質A；將塞克硝唑與泊洛沙姆188混合熔融，得混合含藥基質B，將混合基質A與混合含藥基質B充分混合，轉移至貯液瓶中，密閉并保溫在80℃～90℃，調節滴液定量閥門，由上往下，滴入10℃～15℃的液狀石蠟中，將成形的速釋制劑瀝盡并擦除液狀石蠟，置石灰缸里干燥，即得。

實施例3

處方

塞克硝唑10g

聚乙二醇4000?10g

聚乙二醇6000?90

泊洛沙姆188?10g