[發明專利]一種含有揮發油活性成分的外用藥劑

無效

• 申請號: 201110315338.2
• 申請日: 2011-10-17
• 公開（公告）號: CN103751236A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發明（設計）人: 侯玉軍
• 申請（專利權）人: 上海中邦斯瑞生物藥業技術有限公司
• 主分類號: A61K36/232
• 分類號: A61K36/232;A61K36/238;A61K36/534;A61K36/538;A61K36/54;A61K36/634;A61K47/10;A61K47/18;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/44
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技術領域

本發明屬生物醫藥領域，具體涉及一種含有揮發油的外用藥劑，以及這種外用藥劑的制備方法。

背景技術

揮發油是很多中草藥的活性成分，具有明顯的藥理作用，但將其應用于臨床，需要制成適宜的制劑形式。目前常見的如各種口服液體制劑或外用液體制劑。揮發油用于外用時，若采用油性溶劑，則常因溶劑油膩污染衣物；采用有機溶劑則易對使用部位造成刺激，或因粘附性差，造成有效成分的流失而影響療效。

本發明克服現有揮發油外用藥劑的不足，提供一種使用方便、清潔、療效可靠的以揮發油作為活性成分的外用藥劑。

發明內容

本發明目的在于提供一種使用方便、清潔、療效可靠的以揮發油作為活性成分的外用藥劑，其組成明確，制備方法簡單，療效可靠，提高患者使用的順應性和安全性。

本發明還提供這種藥劑的制備方法。

本發明包括以下內容：

(1)一種含有揮發油的外用藥劑，其特征在于，含有作為藥用活性成分的揮發油和藥學上適宜于外用的基質，以及pH值調整劑。

(2)本發明中所述pH值調整劑選自三乙醇胺、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀，其用量占基質的0.05-0.15％(W/V)。

(3)本發明外用藥劑采用搽劑形式，基質主要選自下述成分之一種或幾種：乙醇、植物油、液體石蠟。本發明外用藥劑還可采用凝膠形式，基質主要由固體基質卡波姆、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、甲殼素中之一種或幾種與10％-50％(乙醇/水，V/V)濃度的乙醇水溶液混合組成。

(4)本發明外用藥劑還含有防腐劑。所述防腐劑選自羥苯乙酯，其用量占基質的0.05-0.15％(W/V)。

(5)本發明作為活性成分的揮發油選自薄荷油、當歸油、連翹油、防風油、肉桂油、荊芥油、肉豆蔻油中之一種或幾種。所述揮發油可采用水蒸氣蒸餾法、有機溶劑回流提取法、超臨界二氧化碳萃取法獲得。

本發明還提供所述外用藥劑的制備方法，包括以下步驟：

(1)取處方量固體基質溶于部分乙醇水溶液，攪拌加熱，使其充分溶脹；

(2)將乙醇水溶液分次加入至適宜粘度，攪拌均勻，作為基質；

(3)取處方量揮發油加入到適量乙醇中，攪拌均勻；

(4)在(3)中制備的乙醇溶液中加入pH值調整劑，使pH值約為7；

(5)將(4)中制備的乙醇溶液加入到(2)中制備的基質中，以乙醇水溶液調整體積至處方規定量，攪拌均勻，分裝，即得。

本發明所述的外用藥劑，優選采用凝膠形式，克服精油不易與水溶性基質相混合的技術難題，采用下述基質組合：固體基質卡波姆、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、甲殼素中之一種或幾種與10-50％(乙醇/水，V/V)濃度的乙醇水溶液混合組成，從而得到混合均勻、粘度適中、易于涂覆的凝膠；作為優選方案，基質還含有pH值調整劑和防腐劑。pH值調整劑選自三乙醇胺、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀，其用量占基質的0.05-0.15％(W/V)。防腐劑選自羥苯乙酯，其用量占基質的0.05-0.15％(W/V)。

將本發明凝膠涂覆于皮膚表面，涂覆均勻，不產生油污，幾乎不產生不適的感覺，易于被患者接受。尤其對于嬰幼兒發熱患者，采用薄荷油等具有發散作用的揮發油作為活性成分，按照本發明制備為凝膠，使用方便，效果可靠。

具體實施方式

實施例1

處方：薄荷油??3ml??花生油??加至1000ml

工藝：將處方量薄荷油溶于等體積花生油中，攪拌均勻，加入余量花生油，攪拌均勻，即得。

實施例2

處方：連翹油5ml??卡波姆3g??三乙醇胺約1g??羥苯乙酯1g

乙醇??適量

工藝：取3g卡波姆用30％乙醇200ml水浴加熱，攪拌，使其充分溶脹；然后將300ml的30％乙醇分次加入，邊加邊攪拌，使均勻，作為基質。另取連翹油加入到10ml乙醇中，攪拌均勻，然后加入三乙醇胺、羥苯乙酯，使均勻，加入到上述基質中，攪拌均勻，制成500ml，分裝，即得。

實施例3

處方：薄荷油5ml??卡波姆3g??三乙醇胺約1g??羥苯乙酯1g

乙醇??適量

工藝：取3g卡波姆用30％乙醇300ml水浴加熱，攪拌，使其充分溶脹；然后將450ml的30％乙醇分次加入，邊加邊攪拌，使均勻，作為基質。另取薄荷油加入到10ml乙醇中，攪拌均勻，然后加入三乙醇胺、羥苯乙酯，使均勻，加入到上述基質中，攪拌均勻，制成750ml，分裝，即得。

實施例4