[發(fā)明專利]奧氮平的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110306983.8 | 申請日： | 2011-10-09 |
| 公開（公告）號： | CN102942573A | 公開（公告）日： | 2013-02-27 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 袁阜平;范建國 | 申請（專利權(quán)）人： | 江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 北京戈程知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11314 | 代理人： | 程偉 |
| 地址： | 222047 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 奧氮平 制備 方法 | ||
1.式(I)化合物的制備方法，該方法包括下述步驟：
a)將式(II)化合物與哌嗪相混合，加入有機(jī)溶劑和吸水劑，加熱至回流反應(yīng)，將反應(yīng)液傾入到0～10℃飽和的碳酸氫鈉溶液中，加入適量甲醇，攪拌析晶得式(III)化合物；
b)將式(III)化合物與23％甲醛和80％～90％的甲酸相混合，于70-90℃攪拌下反應(yīng)得式(I)化合物；
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(I)化合物的制備方法，其特征在于步驟a)中所述的吸水劑選自氧化鈣、無水氯化鈣、無水硫酸鎂、無水硫酸鈉、硫酸鈣或堿石灰。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的式(I)化合物的制備方法，其特征在于步驟a)中所述的吸水劑為氧化鈣。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(I)化合物的制備方法，其特征在于步驟a)中將反應(yīng)液傾入到0～10℃飽和的碳酸氫鈉溶液中，加入適量甲醇，攪拌析晶。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(I)化合物的制備方法，其特征在于步驟a)中所述的有機(jī)溶劑為甲苯和二甲基亞砜。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(I)化合物的制備方法，其特征在于步驟a)中所述的回流反應(yīng)進(jìn)行20小時。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(I)化合物的制備方法，其特征在于步驟b)中所述的80％～90％的甲酸為85％的甲酸。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(I)化合物的制備方法，其特征在于步驟b)中于80℃攪拌下反應(yīng)2小時。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司，未經(jīng)江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201110306983.8/1.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
