[發明專利]阿戈美拉汀-異煙堿共晶及其組合物和制備方法有效
| 申請號: | 201110306056.6 | 申請日: | 2011-10-11 |
| 公開(公告)號: | CN102503886A | 公開(公告)日: | 2012-06-20 |
| 發明(設計)人: | 閆巖;魯統部;陳嘉媚 | 申請(專利權)人: | 中山大學 |
| 主分類號: | C07D213/81 | 分類號: | C07D213/81;C07C233/18;A61K31/4409;A61K31/165;A61P25/24 |
| 代理公司: | 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205 | 代理人: | 譚英強 |
| 地址: | 510275 *** | 國省代碼: | 廣東;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 阿戈美拉汀 煙堿 及其 組合 制備 方法 | ||
1.阿戈美拉汀-異煙堿共晶,其化學式如式I所示,
式(I)
其衍射角度2θ角度(°)為:10.20、14.43、15.97、17.64、18.57、19.22、19.91、20.68、21.39、21.66、21.94、23.16、24.28、24.75、25.42、29.54、29.90、30.39。
2.一種組合物,由權利要求1所述的阿戈美拉汀-異煙堿共晶和藥學上可接受的輔料組成。
3.權利要求1所述的阿戈美拉汀-異煙堿共晶的制備方法,包括如下步驟:
將阿戈美拉汀與異煙堿以摩爾比1∶1混合均勻;
將混合物加熱至熔融;
冷卻,洗滌,得到阿戈美拉汀-異煙堿共晶。
4.根據權利要求3所述的制備方法,其特征在于:熔融的溫度為120~150℃。
5.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于:熔融的溫度為125~140℃。
6.根據權利要求3或4所述的制備方法,其特征在于:熔融后保溫不少于30min。
7.根據權利要求3或4所述的制備方法,其特征在于:冷卻后,使用水洗滌所得的固體兩次。
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