[發明專利]長春西汀聚合物膠束制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201110304621.5
• 申請日: 2011-10-10
• 公開（公告）號: CN102327208A
• 公開（公告）日: 2012-01-25
• 發明（設計）人: 楊帆;黃淑玲;謝華廷;李嘉慧;李桃;黃志軍
• 申請（專利權）人: 廣東藥學院
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/4375;A61K47/34;A61P9/10
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 陳衛

1.一種長春西汀聚合物膠束制劑，其特征在于是由PEG-PLA包埋長春西汀形成，長春西汀與PEG-PLA的質量比為1~12:20；

PEG-PLA的重均分子量為7000~45000，其中聚乙二醇的分子量為2000~15000，聚乳酸的分子量為5000~30000。

2.根據權利要求1所述長春西汀聚合物膠束制劑，其特征在于膠束粒徑為50~200nm，載藥量為2~30%。

3.權利要求1或2所述長春西汀聚合物膠束制劑的制備方法，其特征在于步驟如下：

（1）將長春西汀與PEG-PLA按質量比為1~12:20溶于有機溶劑中，配成0.42%?g/ml~0.64%?g/ml的有機溶液；?

（2）將有機溶液攪拌混合均勻，旋轉蒸發除去有機溶劑，形成聚合物藥物膜；

（3）加入去離子水使聚合物藥物膜骨架水化，然后攪拌形成聚合物膠束，-10℃~-30℃驟冷處理；

（4）驟冷處理后的膠束用微孔膜過濾，除去未包裹的長春西汀，將過濾所得膠束溶液中加入凍干保護劑，然后冷凍干燥得到長春西汀聚合物膠束凍干粉。

4.根據權利要求3所述長春西汀聚合物膠束制劑的制備方法，其特征在于步驟（1）所述有機溶劑為乙腈、體積比為17:1的乙腈-冰乙酸、二氯甲烷、丙酮或體積比為17:1的丙酮-冰乙酸。

5.根據權利要求3所述長春西汀聚合物膠束制劑的制備方法，其特征在于步驟（1）有機溶劑為二氯甲烷時，步驟（2）旋轉蒸發條件為30℃減壓旋蒸3min~10min，然后升溫至60℃減壓旋蒸30min~60min，旋轉蒸發轉速為50r/min~90r/min。

6.根據權利要求3所述長春西汀聚合物膠束制劑的制備方法，其特征在于步驟（3）加入去離子水的量為長春西汀藥物量的0.3?~2倍，水化時間為0.5~20h，溫度為30~90℃，攪拌轉速為500~2000r/min。

7.根據權利要求3所述長春西汀聚合物膠束制劑的制備方法，其特征在于步驟（4）所述微孔膜的孔徑為0.45μm或0.22μm。

8.根據權利要求3所述方法，其特征在于步驟（4）所述凍干保護劑為重均分子量為1000~10000的PEG或F68。