[發明專利]1-芳基-2-（1,2,4-三唑-1-基）乙醇的制備方法與應用

無效

• 申請號: 201110296381.9
• 申請日: 2011-09-30
• 公開（公告）號: CN102295610A
• 公開（公告）日: 2011-12-28
• 發明（設計）人: 胡艾希;唐建剛;陳曉東;葉姣;李婉
• 申請（專利權）人: 湖南大學
• 主分類號: C07D249/08
• 分類號: C07D249/08;C07D405/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.化學結構式I所示的1-芳基-2-(1，2，4-三唑-1-基)乙醇的制備方法；其制備反應如下：

其中，X₁選自：H、CH₃、CH₃CH₂、F₃C、CH₃O、CH₃CH₂O、NO₂、CN、Cl、Br或F；X₂選自：H、CH₃、CH₃CH₂、F₃C、CH₃O、CH₃CH₂O、NO₂、CN、Cl、Br或F；

其特征在于它的具體制備過程如下：

(1)硫葉立德[(CH₃)₃S⁺CH₃SO₄^-]與芳甲醛進行環氧化反應，制備2-芳基環氧乙烷；

(2)在催化劑和堿(OH^-)的作用下，2-芳基環氧乙烷與1，2，4-三唑在溶劑中反應生成1-芳基-2-(1，2，4-三唑-1-基)乙醇(I)；所述的催化劑和堿(OH^-)選自：甲醇鈉、乙醇鈉、碳酸鉀、1，8-二氮雜雙環[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)、有機銻配合物[C₆H₅N(C₆H₄CH₂)₂SbF]、二甲氨基吡啶、氫氧化鉀、碳酸鈉或氫氧化鈉中的一種或幾種；所述的溶劑選自：二甲亞砜、甲苯、二甲苯、氯苯、N，N-二甲基甲酰胺、四氫呋喃或N-甲基吡咯烷酮中的一種或幾種。

2.權利要求1所述的1-芳基-2-(1，2，4-三唑-1-基)乙醇是1-(2，4-二氯苯基)-2-(1，2，4-三唑-1-基)乙醇。

3.權利要求1或2所述的1-芳基-2-(1，2，4-三唑-1-基)乙醇在制備化學結構式II所示化合物中的應用；其特征在于1-芳基-2-(1，2，4-三唑-1-基)乙醇(I)經氧化和縮合制得式II所示化合物：

反應式中X₁和X₂的定義如權利要求1所述；R選自：H、CH₃、CH₂CH₃或CH₂CH₂CH₃；

所述的氧化劑選自：瓊斯試劑、二甲亞砜、雙氧水、過硫酸氫鉀、異丙醇鋁-丙酮或異丙醇鋁-環己酮中的一種或幾種；所述的酸(H⁺)選自：硫酸、對甲苯磺酸、苯磺酸、甲磺酸、三氟甲磺酸、磷酸或高氯酸。

4.權利要求3所述的式II所示的化合物是戊環唑、甲環唑、乙環唑或丙環唑。

5.權利要求2所述的1-(2，4-二氯苯基)-2-(1，2，4-三唑-1-基)乙醇(Ia)在制備戊環唑(IIa，R＝H)、甲環唑(IIb，R＝CH₃)、乙環唑(IIc，R＝CH₂CH₃)或丙環唑(IId，R＝CH₂CH₂CH₃)中應用，其特征在于：

反應式中R的定義如權利要求3所述；氧化劑的定義如權利要求3所述。?