[發明專利]一種甲磺酸瑞波西汀微囊片及其制備方法

有效

• 申請號: 201110288929.5
• 申請日: 2011-09-27
• 公開（公告）號: CN102319226A
• 公開（公告）日: 2012-01-18
• 發明（設計）人: 徐卓業;汪磊;文意芬
• 申請（專利權）人: 南京正科制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/24
• 分類號: A61K9/24;A61K31/5375;A61P25/24;A61P25/22;A61J3/00
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1.一種甲磺酸瑞波西汀微囊片及其制備方法，其特征是：該微囊片是以甲磺酸瑞波西汀為主要成分制成的制劑。該微囊片使得瑞波西汀克服了服用普通片劑、膠囊劑后出現的血藥濃度峰、谷現象，延緩主藥瑞波西汀的釋放、提高藥物穩定性。

2.根據權利要求1所述的甲磺酸瑞波西汀微囊片，其特征是：甲磺酸瑞波西汀微囊片是由下述甲磺酸瑞波西汀、潤滑劑、囊材、其他輔料崩解劑和和稀釋劑組成。各組分重量比例如下：甲磺酸瑞波西汀(5～50％)、潤滑劑(0～5％)、囊材(5～40％)和其他輔料崩解劑和和稀釋劑(5～90％)。

3.根據權利要求2所述的甲磺酸瑞波西汀微囊片，其特征是：所述的囊材為明膠、阿拉伯膠、淀粉、羧甲基纖維素、聚乙烯醇、甲基丙烯酸二甲氨基乙酯、羥丙甲基纖維素、聚乙二醇、甲基丙烯酸酯共聚物、聚乙烯吡咯酮或羥丙基纖維素中的一種或多種。

4.根據權利要求2所述的甲磺酸瑞波西汀微囊片，其特征是：所述的潤滑劑為滑石粉或硬脂酸鎂。

5.根據權利要求2所述的甲磺酸瑞波西汀微囊片，其特征是：所述的崩解劑為微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、交聯聚維酮、共聚維酮、淀粉或天然硅膠中的一種或多種。

6.根據權利要求2所述的甲磺酸瑞波西汀微囊片，其特征是：所述的稀釋劑為磷酸氫鈣、微晶纖維素、乳糖、木糖醇、微粉硅膠、預膠化淀粉、甘露醇、蔗糖、糊精、羧甲基纖維素鈉或淀粉中的一種或多種。

7.根據權利要求2所述的甲磺酸瑞波西汀微囊片的制備方法，其特征是：①將甲磺酸瑞波西汀置于流化床中，通入熱空氣，熱空氣溫度為40～55℃，使之懸浮流化成微粉在包衣室中，加少量潤滑劑；②將囊材溶液通過通過流化床噴嘴霧化，噴附著于微粉表面，噴漿霧化壓力0.25～0.4Mpa，噴漿速度為40～55rpm，持續通風干燥，包衣結束后，停止加熱，冷卻至設定溫度，設定溫度為20～35℃，出料，得甲磺酸瑞波西汀微囊③將甲磺酸瑞波西汀微囊和處方量的崩解劑和稀釋劑混合均勻，直接壓片，即得。

8.根據權利要求7所述的甲磺酸瑞波西汀微囊片的制備方法，其特征是：第②步中囊材溶液系囊材質量百分比為10～25％的乙醇溶液或丙酮溶液。