[發明專利]一種對熱穩定的青蒿固體分散組合物及制備方法

無效

• 申請號: 201110286941.2
• 申請日: 2011-09-26
• 公開（公告）號: CN103006564A
• 公開（公告）日: 2013-04-03
• 發明（設計）人: 王海嶼;張濤;張林枝;樊斌
• 申請（專利權）人: 重慶醫藥工業研究院有限責任公司;桂林南藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61K31/366;A61K31/357;A61K45/00;A61K47/20;A61K47/18;A61P33/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種穩定的固體分散組合物，其特征在于該組合物含有至少一種青蒿衍生物、抗氧劑硫脲，固體分散材料。

2.根據權利要求1所述的組合物，青蒿衍生物與固體分散材重量比為1：0.5～1:10。

3.根據權利要求1所述的組合物，青蒿衍生物與硫脲的重量比例為1：0.002-1：0.05

根據權利要求1-3任一所述的組合物，青蒿衍生物選自青蒿素、雙氫青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚、蒿醚林酸。

4.根據權利要求4所述的組合物，青蒿衍生物為雙氫青蒿素。

5.根據權利要求1所述的組合物，還進一步包括一種金屬鰲合劑。

6.根據權利要求1所述的組合物，所說的固體分散材料選自下列物質中的一種或多種：聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、甘露醇、木糖醇、山梨醇、乳糖、半乳糖、蔗糖、葡萄糖、右旋糖酐，優選自聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、甘露醇、木糖醇、山梨醇、乳糖中一種或二種以上。

7.根據權利要求5所述的組合物，所說的固體分散材料選自聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、乳糖中的一種或二種以上。

8.根據權利要求6所述的組合物，所說金屬鰲合劑選自乙二胺四乙酸二鈉鹽、乙二胺四乙酸鈣鈉鹽、1，2-環已二胺四乙酸、二乙三胺五乙酸、N-（2-羥乙基）-乙二胺三乙酸三鈉鹽、N-二（2-羥乙基）甘氨酸（N，N-二乙醇甘氨酸）、硼酸，優選乙二胺四乙酸二鈉鹽、乙二胺四乙酸鈣鈉鹽、1，2-環已二胺四乙酸或二乙三胺五乙酸。

9.一種制備固體分散組合物的方法，包括以下步驟：

將青蒿衍生物、抗氧劑硫脲，固體分散材料溶于溶劑中，形成溶液；

將溶液進行噴霧干燥，得到固體分散粉末或顆粒。

10.根據權利要求10所述的方法，步驟1）中還可加一種金屬鰲合劑。

11.一種口服固體藥物組合物，包含一種權利要求1的固體分散組合物、和藥用輔料，任意地一種非青蒿類抗瘧疾藥。

12.根據權利要求11所述的藥物組合物，其制劑形式可以是片劑、膠囊劑、顆粒劑、散劑、干混懸劑。

13.根據權利要求11所述的藥物組合物，所說的非青蒿類抗瘧藥選自派喹、阿莫地喹、氯喹、奎寧、咯萘啶、甲氟喹、乙胺嘧啶、苯芴醇，優選派喹。