[發明專利]一種采用新型酰基供體用于苯乙胺類酶法動力學拆分的方法

無效

• 申請號: 201110279782.3
• 申請日: 2011-09-20
• 公開（公告）號: CN102559792A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 符思敏;徐剛;吳堅平;楊立榮
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: C12P13/02
• 分類號: C12P13/02
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 張法高

1.一種采用新型酰基供體用于苯乙胺類酶法動力學拆分的方法，其特征在于它的步驟如下:

1)加入摩爾比為1:1～2:1～2:0.03～0.05的對氯苯酚、有機酸、二環己基碳二亞胺和4-二甲氨基吡啶，攪拌反應3～7小時，過濾，濃縮，過柱，得到純酯作為酰基供體備用；

或者加入摩爾比1:1.2的苯乙酮和硼氫化鈉，在100?ml甲醇中攪拌反應20?分鐘，減壓蒸餾，水洗，二氯甲烷萃取，干燥，濃縮得到苯乙醇，加入摩爾比1:1～1.2:1～1.3的苯乙醇、乙酰氯、三乙胺，攪拌反應10小時，飽和碳酸氫鈉溶液洗滌，干燥，濃縮，過柱，得到純酯作為酰基供體備用；

2)在2～4mL的有機溶劑中加入摩爾比為1:0.6～1的苯乙胺和酰基供體和10～20?mg/mL脂肪酶反應1～10小時，反應溫度為30～60℃，得到轉化率為50%，ee值>99%的酰胺。

2.根據權利要求1所述的一種采用新型酰基供體用于苯乙胺類酶法動力學拆分的方法，其特征在于，所述的有機酸為丙酸、正丁酸、正戊酸、正已酸、正庚酸或正辛酸。

3.根據權利要求1所述的一種采用新型酰基供體用于苯乙胺類酶法動力學拆分的方法，其特征在于，所述的苯乙酮為1-苯乙酮、2’-甲基-苯乙酮、2’-氯-苯乙酮、3’-氯-苯乙酮、4’-氯-苯乙酮、4’-甲氧基-苯乙酮或4’-氟-苯乙酮。

4.根據權利要求1所述的一種采用新型酰基供體用于苯乙胺類酶法動力學拆分的方法，其特征在于，所述的脂肪酶為Novozym?435。

5.根據權利要求1所述的一種采用新型酰基供體用于苯乙胺類酶法動力學拆分的方法，其特征在于，所述的苯乙胺為1-苯乙胺、對甲基-1-苯乙胺、對甲氧基-1-苯乙胺、對氟苯乙胺、對氯-1-苯乙胺或對溴-1-苯乙胺。

6.根據權利要求1所述的一種采用新型酰基供體用于苯乙胺類酶法動力學拆分的方法，其特征在于，所述的有機溶劑為甲苯、乙酸乙酯、正已烷、四氫呋喃、二氯甲烷、氯仿或環已烷。