[發明專利]一種阿加曲班化合物及其制法

有效

• 申請號: 201110279715.1
• 申請日: 2011-09-20
• 公開（公告）號: CN102408468A
• 公開（公告）日: 2012-04-11
• 發明（設計）人: 陶靈剛
• 申請（專利權）人: 海南靈康制藥有限公司
• 主分類號: C07K5/068
• 分類號: C07K5/068;C07K1/36;C07K1/18;C07K1/14
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產權代理事務所(普通合伙) 11369
• 代理人: 劉冬梅

1.一種如下所示結構的阿加曲班化合物，其特征在于制法包括以下步驟：

步驟1)用強堿性離子交換樹脂對阿加曲班進行吸附，然后洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮，獲得初級提純的阿加曲班鹽；

步驟2)用酸溶液進行中和，調節pH值，加入適量鈀碳，催化氫化，趁熱過濾除去不溶物，獲得二級提純的阿加曲班溶液；

步驟3)向上述溶液中加入純水，并控制溫度進行重結晶，60-80℃干燥，獲得三級提純的阿加曲班。

2.根據權利要求1的阿加曲班的精制方法，其特征在于該方法包括如下步驟：

步驟1)用強堿性離子交換樹脂對阿加曲班進行吸附，然后洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮，獲得初級提純的阿加曲班鹽；

步驟2)用酸溶液進行中和，調節pH值至3-6，優選4.5-5.5，加入適量鈀碳，催化氫化，趁熱過濾除去不溶物；

步驟3)向70～100℃下的阿加曲班溶液中加入純化水，慢慢降低溫度至室溫，進行重結晶，60-80℃干燥。

3.根據權利要求1或2的阿加曲班的精制方法，其特征在于，步驟1)中通過強堿性離子交換樹脂后，pH值有所升高。

4.根據權利要求1-3之一的阿加曲班的精制方法，其特征在于步驟2)中使用的酸選自磷酸、乙酸、酒石酸、甲酸、檸檬酸、蘋果酸、鹽酸、亞硝酸中的一種或多種，優選為乙酸。

5.根據權利要求1-4之一的阿加曲班的精制方法，其特征在于，步驟2)中pH值被調節至3-6，優選4.5-5.5。

6.根據權利要求1-5之一的阿加曲班的精制方法，其特征在于，步驟2)中趁熱過濾的溫度為40-80℃，優選50-70℃。

7.根據權利要求1-6之一的阿加曲班的精制方法，其特征在于步驟3)中降低溫度至室溫。

8.根據權利要求1-7之一的阿加曲班的精制方法，其特征在于步驟2)催化氫化在3.92～5Mpa、50～80℃氫化反應1～4小時。