[發(fā)明專利]龍芽草抗肝癌活性組分及其用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110273280.X | 申請日： | 2011-09-15 |
| 公開（公告）號： | CN102988517A | 公開（公告）日： | 2013-03-27 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 宋景政;何永成 | 申請（專利權(quán)）人： | 香港中文大學(xué) |
| 主分類號： | A61K36/73 | 分類號： | A61K36/73;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11204 | 代理人： | 王達(dá)佐;洪欣 |
| 地址： | 中國香*** | 國省代碼： | 中國香港;81 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 龍芽草抗 肝癌 活性 組分 及其 用途 | ||
1.一種藥物組合物，包含龍芽草(Agrimonia?pilosa?Ledeb)活性組分和藥學(xué)上可接受的載體，其中所述龍芽草活性組分通過包括下述步驟的方法獲得：
(a)用水提取龍芽草，得到龍芽草的水提取液；
(b)將龍芽草的水提取液干燥后得到的干燥物，加入第一有機(jī)溶劑進(jìn)行提取，隨后去除第一有機(jī)溶劑，收集剩余的物質(zhì)；
(c)將步驟(b)得到的物質(zhì)重懸于水中，加入第二有機(jī)溶劑進(jìn)行提取，將水相過濾后收集濾液；以及
(d)將步驟(c)得到的水相濾液，用第三有機(jī)溶劑提取，將水相過濾后收集濾液。
2.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述第一有機(jī)溶劑是親水性的有機(jī)溶劑。
3.如權(quán)利要求1或2所述的組合物，其中所述第一有機(jī)溶劑是低級醇類有機(jī)溶劑。
4.如權(quán)利要求3所述的組合物，其中所述第一有機(jī)溶劑是乙醇，優(yōu)選50％-100％的乙醇，更優(yōu)選75％-100％的乙醇，最優(yōu)選95％的乙醇。
5.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述第二有機(jī)溶劑是弱極性或非極性的有機(jī)溶劑。
6.如權(quán)利要求1或5所述的組合物，其中所述第二有機(jī)溶劑是石油醚。
7.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述第三有機(jī)溶劑是親脂性的有機(jī)溶劑。
8.如權(quán)利要求1或7所述的組合物，其中所述第三有機(jī)溶劑是二氯甲烷。
9.如權(quán)利要求1或2所述的組合物，其中步驟a)所述提取龍芽草的水的體積為龍芽草重量的5-50倍，優(yōu)選10-30倍，更優(yōu)選10-20倍，最優(yōu)選為15倍。
10.如權(quán)利要求1或2所述的組合物，其中所述第一有機(jī)溶劑與所述干燥物的體積重量比為2-10，優(yōu)選為3-6，最優(yōu)選為5。
11.如權(quán)利要求1或2所述的組合物，其中步驟c)所述第二有機(jī)溶劑與重懸所述物質(zhì)的水的體積比為2-10，優(yōu)選為3-5，最優(yōu)選為3。
12.如權(quán)利要求1或2所述的組合物，其中所述第三有機(jī)溶劑與所述水相濾液的體積比為2-10，優(yōu)選為3-5，最優(yōu)選為3。
13.如權(quán)利要求1至12中任一項所述的組合物，其中所述活性組分含有齊墩果酸、熊果酸和脫鎂葉綠酸a甲酯。
14.如權(quán)利要求13所述的組合物，其中脫鎂葉酸酸a甲酯的含量為所述活性組分重量的約60％。
15.龍芽草活性組分在制備治療肝癌的藥物中的用途，其中所述龍芽草活性組分通過包括下述步驟的方法獲得：
(a)用水提取龍芽草，得到龍芽草的水提取液；
(b)將龍芽草的水提取液干燥后，得到的干燥物加入第一有機(jī)溶劑進(jìn)行提取，隨后去除第一有機(jī)溶劑，收集剩余的物質(zhì)；
(c)將步驟(b)得到的物質(zhì)重懸于水中得到水溶液，加入第二有機(jī)溶劑進(jìn)行提取，將水相過濾后收集濾液；以及
(d)將步驟(c)得到的水相濾液，用第三有機(jī)溶劑提取，將水相過濾后收集濾液。
16.如權(quán)利要求15所述的用途，其中所述肝癌是原發(fā)性肝癌或轉(zhuǎn)移性肝癌。
17.如權(quán)利要求16所述的用途，其中所述肝癌是肝細(xì)胞癌。
18.如權(quán)利要求15所述的用途，其中所述龍芽草活性組分以經(jīng)口、靜脈內(nèi)、經(jīng)腹腔、肌注、經(jīng)直腸或透皮的方式給藥。
19.如權(quán)利要求18所述的用途，其中所述龍芽草活性組分經(jīng)口給藥。
20.如權(quán)利要求19所述的用途，其中所述龍芽草活性組分經(jīng)口給藥的日劑量是每千克個體體重給予5mg-100mg。
21.如權(quán)利要求20所述的用途，其中所述龍芽草活性組分經(jīng)口給藥的日劑量為每千克個體體重給予20mg。
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