[發(fā)明專利]一種貝前列素酸納米脂微球制劑有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110265023.1 | 申請日： | 2011-09-08 |
| 公開（公告）號： | CN102319213A | 公開（公告）日： | 2012-01-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 劉紅星;張揚;程櫟;王偉;肖萱;周麗瑩 | 申請（專利權(quán)）人： | 北京泰德制藥股份有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/107 | 分類號： | A61K9/107;A61K31/5585;A61K47/44;A61K47/34;A61K47/24;A61P9/14 |
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| 地址： | 100176 北京市大*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 前列 納米 脂微球 制劑 | ||
1.一種貝前列素酸納米脂微球制劑，其特征在于該制劑中按重量份計，含有0.005~0.05份的有效成分貝前列素酸、注射用油50~80份、乳化劑8~20份、乳化穩(wěn)定劑1~5份、注射用甘油10~40份、抗氧劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、注射用水。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的納米脂微球制劑，其特征在于，所述乳化穩(wěn)定劑為依地酸二鈉或碳酸氫鈉或按重量比為依地酸二鈉∶碳酸氫鈉=1∶1~3∶1的組合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的納米脂微球制劑，其特征在于，所述注射用油包含一種或多種選自精制大豆油、精制麻油、精制紅花油、精制茶油、精制棉籽油、精制鴉膽子油、椰子油C8/C10甘油三酯、植物油聚乙二醇甘油酯、中鏈甘油三酯和長鏈甘油三酯的注射用油。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的納米脂微球制劑，其特征在于，所述乳化劑包含一種或多種選自精制大豆卵磷脂、PC含量80%以上的天然蛋黃卵磷脂、泊洛沙姆188、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、椰子油C8/C10聚乙二醇甘油酯的乳化劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的納米脂微球制劑，其特征在于，所述抗氧化劑為維生素E或抗壞血酸棕櫚酸酯。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項所述的納米脂微球制劑，其特征在于，所述納米脂微球制劑包含的滲透壓調(diào)節(jié)劑為山梨醇。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項所述的脂微球制劑，其特征在于，所述納米脂微球制劑為注射劑，優(yōu)選為靜脈注射劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項所述的脂微球制劑，其特征在于，所述脂微球制劑中的脂微球粒徑范圍為50～200納米。
9.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項所述的脂微球制劑的制備方法，該制備方法包括如下步驟：
a.?預(yù)熱注射用油，加入乳化劑、攪拌形成均一的油相；
b.?將貝前列素酸在1ml乙醇溶液中溶解，低速攪拌下緩慢加入到油相中粗乳化；
c.?將注射用甘油、乳化穩(wěn)定劑、抗氧化劑用預(yù)熱的注射用水稀釋形成均一的水相；
d.?在高速攪拌、50~70℃水浴條件下，將油相緩慢滴入水相中至發(fā)生轉(zhuǎn)相時形成乳液；
e.?在高壓條件下，將乳液勻化10次以上進行精乳化，至納米脂微球的平均粒徑低于200納米；
f．將精乳化后的納米脂微球制劑用氫氧化鈉調(diào)pH值為4.0~6.0，流通蒸汽滅菌后灌裝。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述高速攪拌的轉(zhuǎn)速為8000~10000轉(zhuǎn)/分鐘；所述高壓為5000～15000?Psi。
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