[發(fā)明專利]三白草根莖總有效部位及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110261555.8
• 申請日: 2011-09-06
• 公開（公告）號(hào): CN102327368A
• 公開（公告）日: 2012-01-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 晏菊芳;李麒麟;及元喬;楊騰;鄧玉碧;楊正平;何玲;張燕;陳欣;張蔚瑜
• 申請（專利權(quán)）人: 成都地奧制藥集團(tuán)有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/78
• 分類號(hào): A61K36/78;A61K31/357;A61K31/341;A61K31/201;A61K31/20;A61P5/50;A61P3/10;A61P9/12;A61P3/04;A61P1/16;A61P7/02;A61K125/00
• 代理公司: 成都高遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種中藥提取物及其制備方法和用途，具體地說，涉及一種三白草根莖總有效部位提取物及其制備方法，以及它在制備胰島素增敏劑類藥物制劑中的用途。?

背景技術(shù)

近20年來，科學(xué)研究發(fā)現(xiàn)II型糖尿病、高血壓、肥胖、非酒精性脂肪肝、心腦血管血栓性疾病屬于代謝綜合征，其共同基礎(chǔ)為胰島素抵抗。代謝綜合征又稱為胰島素抵抗綜合征。?

隨著環(huán)境和生活方式的變化，代謝綜合征發(fā)病率高，增長趨勢迅猛。如II型糖尿病，目前發(fā)病率比4年前增加30％，全球現(xiàn)有2.5億患者，我國有4000萬，預(yù)計(jì)2025年全球?qū)⑦_(dá)3.8億，我國達(dá)到1億；又如肥胖癥，歐美60％的成人超重，我國超過20％，部分發(fā)達(dá)地區(qū)已達(dá)到50％；非酒精性脂肪肝在歐美的發(fā)病率超過20％，我國超過10％。代謝綜合征的嚴(yán)重后果是心腦血管血栓性疾病，該疾病高居全球死亡原因的首位，全球因該病死亡的人數(shù)已達(dá)每年2500萬。代謝綜合征具有發(fā)病率、致殘率和死亡率高，而其知曉率、就醫(yī)率及控制率低的特點(diǎn)，已成為社會(huì)的沉重負(fù)擔(dān)，嚴(yán)重影響人們的健康和生活質(zhì)量。?

代謝綜合征目前缺乏長期有效、副作用少的治療方法，根據(jù)代謝綜合征的理論，其治療策略應(yīng)針對胰島素抵抗，以防治動(dòng)脈粥樣硬化為中心；改善胰島素敏感性，理論上是防治代謝綜合征的關(guān)鍵。有關(guān)專家指出，胰島素增敏劑將在II型糖尿病、高血壓、非酒精性脂肪肝的治療中發(fā)揮重要作用。目前，胰島素增敏劑品種很少，以噻唑二烷酮類藥物為首選，但這些藥物中，有約25％原發(fā)性失效及導(dǎo)致肝損害、浮腫、增加體重、骨折、心衰等副作用；又由于這些藥物上市不久，其療效及安全性還有待進(jìn)一步驗(yàn)證。因此，迫切需要新的胰島素增敏劑，不損害乃至改善肝腎病變的胰島素增敏劑尤為重要。?

三白草Saururus?Chinensis(Lour.)baill是三白草科多年生草本植物，主要分布在我國中南、西南地區(qū)，四季均可采收，資源豐富。中國藥典(2005)收載的中藥三白草為三白草的干燥地上部分，具有清熱解毒、利尿消腫之功效，用于小便不利，淋瀝澀痛，白帶，尿路感染，腎炎水腫；外治瘡瘍腫毒，濕疹。三白草在韓國等也作為民間常用藥物，用于治療水腫、黃疸、淋病等。三白草提取物方面，葉蕻芝等報(bào)道了三白草多糖的降糖作用(葉蕻芝等，三?白草多糖微波提取及其對糖尿病治療的實(shí)驗(yàn)研究.福建中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，2004；14(6)：28-30)；.三白草總黃酮提取物具有降糖作用(葉蕻芝等，三白草黃酮類化合物對糖尿病治療作用的實(shí)驗(yàn)研究.福建中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，2004；14(3)：33-36)；Chang?W.Choi等報(bào)道了三白草提取物的抗氧劑活性及自由基清除作用(Plant?Science，2002；163：1161-1168)；專利CN?1486733公開了三白草提取物在防治前列腺疾病中的用途；專利CN?101234156公開了三白草總黃酮提取物的制備方法；專利CN?101019958公開了三白草總有效部位在制備保肝、抗乳腺增生、尿路感染、盆腔炎等藥物中的用途；專利CN?101254253公開了三白草木脂素提取物在制備保肝藥品及保健品中的應(yīng)用。目前已開發(fā)出三白草肝炎顆粒、三白草肝炎糖漿等復(fù)方保肝中藥。活性成分方面，人們已從三白草中分離出揮發(fā)油、黃酮、木脂素、生物堿、鞣質(zhì)等成分，發(fā)現(xiàn)其具有抗炎、去毒、降糖、保肝、利尿等活性(Sang?Hyun?Sung等.Hepatoprotective?Diastereomeric?Lignans?from?Saururus?chinensis?Herbs.J.Nat.Prod，2000；63：1019-1021；Tae?Chul?Moon等.Mesodihydroguaiaretic?acid?isolated?from?Saururus?chinensis?inhibits?cyclooxygenase-2?and?5-lipoxygenase?in?mouse?bone?marrow-derived?mast?cells.Arch?Pharm?Res，2008；31(5)：606-610)。?