[發明專利]手性2-氟甲基苯基乙胺的制備方法有效
| 申請號： | 201110259543.1 | 申請日： | 2011-09-05 |
| 公開（公告）號： | CN102976954A | 公開（公告）日： | 2013-03-20 |
| 發明（設計）人： | 張歆寧;柏祝;陳先印;石衛華;肖貽崧;賀海鷹;陳曙輝 | 申請（專利權）人： | 上海藥明康德新藥開發有限公司;天津藥明康德新藥開發有限公司 |
| 主分類號： | C07C211/29 | 分類號： | C07C211/29;C07C209/62 |
| 代理公司： | 上海浦東良風專利代理有限責任公司 31113 | 代理人： | 張勁風 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 手性 甲基 苯基 乙胺 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.手性2-氟甲基苯基乙胺的制備方法，其特征是包括以下步驟：
第一步反應，以2-氟-1-苯基乙酮為原料，在溶劑中經過路易斯酸催化的縮合反應與手性叔丁基亞磺酰胺作用得到手性（2-氟甲基-1-苯基-乙基）-叔丁基亞磺酰亞胺?2；第二步反應，化合物2在溶劑中與還原劑反應得到手性（2-氟甲基-1-苯基-乙基）-叔丁基亞磺酰胺3；第三步反應，化合物3在溶劑與鹽酸混合條件下水解得到目標產物手性2-氟甲基苯基乙胺A：?
。
2.根據權利要求1所述的手性2-氟甲基苯基乙胺的制備方法，其特征是：所述第一步反應，路易斯酸為鈦酸四乙酯或鈦酸四異丙酯，溶劑為四氫呋喃。
3.根據權利要求1所述的手性2-氟甲基苯基乙胺的制備方法，其特征是：所述的第二步反應，還原劑為三仲丁基硼氫化鋰，反應在低溫-78℃下進行，溶劑為四氫呋喃。
4.根據權利要求1所述的手性2-氟甲基苯基乙胺的制備方法，其特征是：所述的第三步反應，溶劑為甲醇或乙醚。
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