[發(fā)明專利]手性α-二氟甲基苯基乙胺的制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110259529.1
• 申請日: 2011-09-05
• 公開（公告）號: CN102976953A
• 公開（公告）日: 2013-03-20
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張歆寧;柏祝;陳先印;石衛(wèi)華;肖貽崧;賀海鷹;陳曙輝
• 申請（專利權(quán)）人: 上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司;天津藥明康德新藥開發(fā)有限公司
• 主分類號: C07C211/29
• 分類號: C07C211/29;C07C209/62
• 代理公司: 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司 31113
• 代理人: 張勁風(fēng)

1.手性α-二氟甲基苯基乙胺的制備方法，其特征是包括以下步驟：

第一步反應(yīng)，以2,2-二氟-1-苯基乙酮1為原料，在溶劑中經(jīng)過路易斯酸催化縮合反應(yīng)與手性叔丁基亞磺酰胺作用得到手性（2,2-二氟甲基-1-苯基-乙基）-叔丁基亞磺酰亞胺?2；第二步反應(yīng)，化合物2在溶劑中與還原劑反應(yīng)得到手性（2,2-二氟甲基-1-苯基-乙基）-叔丁基亞磺酰胺3；第三步反應(yīng)，化合物3在溶劑與鹽酸混合條件下水解得到目標(biāo)產(chǎn)物手性α-二氟甲基苯基乙胺A：

。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的手性α-二氟甲基苯基乙胺的制備方法，其特征是：所述第一步反應(yīng)，路易斯酸為鈦酸四乙酯或鈦酸四異丙酯，溶劑為四氫呋喃。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的手性α-二氟甲基苯基乙胺的制備方法，其特征是：所述的第二步反應(yīng)，還原劑為三仲丁基硼氫化鋰，反應(yīng)在低溫-78℃下進行，溶劑為四氫呋喃。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的手性α-二氟甲基苯基乙胺的制備方法，其特征是：所述的第三步反應(yīng)，溶劑為甲醇或乙醚。