[發明專利]一種抗菌肽緩釋微球制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201110256689.0
• 申請日: 2011-09-01
• 公開（公告）號: CN102274485A
• 公開（公告）日: 2011-12-14
• 發明（設計）人: 汪猜;皮燦輝;嚴卓添;肖小平;林艷晶
• 申請（專利權）人: 廣州和仕康生物技術有限公司
• 主分類號: A61K38/00
• 分類號: A61K38/00;A61K47/34;A61P31/04
• 代理公司: 廣州三環專利代理有限公司 44202
• 代理人: 郝傳鑫

1.一種抗菌肽緩釋微球制劑，其特征在于，包括載體聚乳酸-羥基乙酸共聚物，以及包封在所述載體中的抗菌肽。

2.如權利要求1所述的抗菌肽緩釋微球制劑，其特征在于，所述微球制劑的粒徑為40-100μm。

3.如權利要求1所述的抗菌肽緩釋微球制劑，其特征在于所述聚乳酸-羥基乙酸共聚物的分子量為5000-100000，所述聚乳酸-羥基乙酸共聚物中，聚乳酸與聚羥基乙酸的質量百分比為25：75-85：15。

4.如權利要求3所述的抗菌肽緩釋微球制劑，其特征在于所述聚乳酸-羥基乙酸共聚物中，聚乳酸與聚羥基乙酸的質量百分比為50：50-85：15。

5.一種如權利要求1所述抗菌肽緩釋微球制劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

（1）將聚乳酸-羥基乙酸共聚物溶于有機溶劑中，制成中油相；

（2）將抗菌肽溶于pH為5-7的緩沖液中，制成內水相；

（3）將步驟（2）制成的內水相溶液加入到步驟（1）制成的中油相中，其中內水相與中油相的體積比為2-20%，勻化，形成初乳；

（4）將步驟（3）制成的初乳滴加到含有聚乙烯醇的外水相分散介質中，其中初乳與外水相分散介質的體積比為1%-10%，勻化，形成復乳，除去有機溶劑后洗滌干燥，得含有抗菌肽的緩釋微球。

6.如權利要求5所述的抗菌肽緩釋微球制劑的制備方法，其特征在于所述步驟（1）中的有機溶劑為二氯甲烷或二氯甲烷與乙酸乙酯的混合液，所述二氯甲烷與乙酸乙酯的體積比為60：40-100：0。

7.如權利要求5所述的抗菌肽緩釋微球制劑的制備方法，其特征在于所述步驟（2）中的緩沖液中，以質量濃度計，加入0.5%-10%的甘氨酸、0.1%-10%的聚乙烯醇、0.1%-10%的海藻糖、0.5%-10%的碳酸鋅、0.001%-1.0%的吐溫20中的至少一種。

8.如權利要求5所述的抗菌肽緩釋微球制劑的制備方法，其特征在于所述步驟（4）中外水相分散介質中聚乙烯醇的質量濃度為0.1%-0.5%，所述外水相分散介質中還含有質量濃度為0%-10%的無機鹽。

9.如權利要求5所述的抗菌肽緩釋微球制劑的制備方法，其特征在于所述步驟（3）中采用超聲進行勻化，超聲時間為1-4分鐘。

10.如權利要求5所述的抗菌肽緩釋微球制劑的制備方法，其特征在于所述步驟（4）中采用高速攪拌進行勻化，所述高速攪拌的速度為1000-4000rpm，攪拌時間為1-5分鐘。