[發明專利]風濕定滴丸提取物和風濕定滴丸及其生產方法

無效

• 申請號: 201110250010.7
• 申請日: 2011-08-26
• 公開（公告）號: CN102293816A
• 公開（公告）日: 2011-12-28
• 發明（設計）人: 翟科峰;段紅;曹穩根;高貴珍;卓馨
• 申請（專利權）人: 宿州學院
• 主分類號: A61K36/484
• 分類號: A61K36/484;A61K9/20;A61P29/00
• 代理公司: 安徽合肥華信知識產權代理有限公司 34112
• 代理人: 陳其霞

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，是一種風濕定滴丸提取物和風濕定滴丸及其生產方法。

技術背景

風濕病是一種嚴重危害人類健康的常見病、多發病，被列為臨床疑難雜癥，該病被稱為“活著的癌癥”。其特征是慢性的炎性關節病變，并伴有全身多個系統受累。未經系統治療的風濕病可反復遷延多年，最終導致關節畸形、功能喪失，給患者造成很大痛苦。數據顯示，全球風濕病患者約4億，是醫學領域中最為龐大的一類疾患。據我國調查，我國各類風濕發病率達到26.7％，國內市場藥品需求每年超過300億。目前臨床上治療風濕、類風濕性關節炎的藥物主要包括甾體(如地塞米松、氫化可的松等)和非甾體(如雙氯芬酸、塞來昔布等)兩類抗炎藥，以及改善癥狀的藥物。雖然可供使用的抗炎藥物很多，但均存在著較嚴重的副作用。甾體類抗炎藥有產生激素依賴性、免疫抑制及影響全身代謝的副作用。非甾體類抗炎藥由于可阻斷花生四烯酸形成前列腺素，故對腎及胃腸粘膜有損傷作用。特異的COX-2抑制劑曾一度被認為克服了上述缺點，但后續研究發現COX-2誘導表達具有胃粘膜保護作用，COX-2抑制劑會加重已有的胃腸粘膜損傷。更為嚴重的是，美國Merck公司在臨床觀察中發現了COX-2抑制劑羅非昔布(萬絡)在心血管方面的安全性問題，并已召回該藥物。因此，在治療風濕、類風濕性關節炎的臨床治療方面，開發療效好、毒性低、避免上述副作用的新型復方抗炎、鎮痛藥物勢在必行。

風濕定滴丸處方來自衛生部藥品標準中藥成方制劑第十二冊“風濕定片”(標準編號：WS3-B-2297-97)，由八角楓、白芷、徐長卿和甘草四味中藥組成，臨床用于活血通絡，除痹止痛，用于風濕性關節炎，類風濕關節炎，頸肋神經痛，坐骨神經痛等，臨床療效確切。但是，原制劑存在很多缺點：①其生產工藝欠合理。白芷及部分徐長卿以粉末入藥，有效成分難以溶出，生物利用度低；其余二味藥也只是簡單加水合提，造成有效成分提取不充分和有效成分大量流失。②制劑穩定性差。原制劑把徐長卿的揮發油丹皮酚只是簡單地噴灑在顆粒上，隨著放置時間的延長，丹皮酚揮發較為嚴重，造成制劑中丹皮酚的含量差異很大。③日服用量較大。原制劑一次口服4片，患者的順應性差。④處方中含八角楓毒性藥材，作為治療風濕性疾病的中藥復方，長期用藥存在臨床安全隱患。⑤質量標準落后。原劑型質量標準只收載了薄層的定性鑒別，缺乏有效的定量控制方法，難以對生產、貯藏過程中產品的質量狀況進行有效監控。致使風濕定片未被廣大患者所接受。

在制劑方面，由于制備技術等原因，大多數藥物的口服制劑，服用后均存在著溶散時限長、溶出度低、吸收較差、肝腸首過效應和生物利用度較低等問題，從而影響藥效的發揮，也直接影響著治療效果。另外，常規的口服劑型，如片劑、膠囊等，在制備過程中由于有制粒的工藝，因此會產生較大的粉塵污染，一定程度上會對工作人員的身體造成危害，同時也會給環境造成一定污染。再者，常規口服制劑的生產工藝復雜，生產成本較高，從而使患者的用藥成本也隨之提高，不利于提高廣大患者的就醫能力，也不利于提高社會的總體健康水平。

本發明遵循原方功能主治，采用現代中藥研究的技術手段，對原方進行系統深入的研究，研制出現代中藥風濕定滴丸。它的優勢在于：明確了有效成分，提高了有效成分的純度和利用度，增強了療效，減少了服用劑量；去掉了毒性成分，降低了毒副作用；建立了多個成分的高效液相測定方法，增強了質量控制手段；采用了包合技術，增強揮發成分的穩定性，便于放置和儲存；利用固體分散技術，建立了滴丸新劑型，縮短起效時間，提高了生物利用度。

綜上所述，使本發明所涉及的風濕定滴丸具有三效(速效、高效、長效)、三小(服用劑量小、毒性小、副作用小)、五方便(生產方便、貯存方便、運輸方便、攜帶方便、使用方便)的優點，符合現代中藥理論的基本要求。

發明內容

本發明的目的是克服了上述現有技術之不足，給人們提供一種風濕定滴丸提取物和風濕定滴丸及其生產方法。所得風濕定提取物含有水楊苷、丹皮酚、歐前胡素、甘草苷純度和含量都較高，該提取物的生產方法易操作。所得風濕定滴丸具有活血通絡，祛風除濕，清腫止痛之功效，用于治療關節腫脹、屈伸不利、麻木僵硬、肌肉酸痛及風濕性與類風濕性關節炎，效果顯著，該風濕定滴丸的生產方法易操作。

本發明特征在于：

本發明的風濕定滴丸提取物，由以下原料制成，其原料重量百分比為八角楓80％至90％，徐長卿7％至11％，白芷1％至6％，甘草0.5％至3％。

風濕定滴丸提取物按下述步驟得到：