[發明專利]一種從車前子中提取苯乙醇苷類活性成分的方法

無效

• 申請號: 201110243524.X
• 申請日: 2011-08-23
• 公開（公告）號: CN102311466A
• 公開（公告）日: 2012-01-11
• 發明（設計）人: 王珂;趙大龍;陳明霞;王振輝
• 申請（專利權）人: 北京科萊博醫藥開發有限責任公司
• 主分類號: C07H15/18
• 分類號: C07H15/18;C07H1/08
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 馮瓊;李玉秋

技術領域

本發明屬于天然藥物技術領域，具體涉及一種從車前子中提取苯乙醇苷類活性成分的方法。

背景技術

車前子(Semenplantaginis)是我國傳統藥材之一，又名當道、牛遺、蛤蟆衣，此外，還有稱車前菜、牛舌草、車輪菜、豬耳草等，始見于《詩經》，藥用始載于《神農本草經》，并被列為藥中上品。

車前子為車前科植物平車前(Plantago?depressa?Willd.)，又稱小粒車前或車前(Plantago?asiatica?Linn.)，又稱大粒車前的干燥種子，在全國各地均有分布，資源廣泛。具有利水通淋、滲濕止瀉、清肝明目、清熱化痰的作用。車前子中含大量粘液質(多糖類化合物)(參見Tomoda?Masashi，Yokoi?Maemi，Ishikawa?Kazuyo.Plant?Mucilages.XXIX.[J].asiatica.J.Chen?Pharm?Bull，1981，29(10)：2884-2887.以及ohn?F?Kennedy，Jasbir?S?Sandhu，David?A?T.Southgate.[J].Carbohydrate?Research，1979，75：265-274.)及車前子酸、膽堿、腺嘌呤、琥珀酸、蛋白質、微量元素等。含有黃酮類化合物：主要有木犀草素、高車前苷、車前苷等。三萜類化合物：主要有熊果酸、齊墩果酸等。揮發油：主要有2，6-二叔丁基對甲酚和3-叔丁基-4-羥基茴香醚等；環烯醚苷類化合物如：桃葉珊瑚苷、京尼平苷酸；苯乙醇苷類化合物：毛蕊花糖苷等(參見王劭華，羅光明等.中藥車前子的化學成分及藥理學研究進展.亞太傳統醫藥，2008，9(9)，133-135.)。其中最具有開發前景的活性部位之一的就是苯乙醇苷類化合物，包含毛蕊花糖苷等。

現代研究表明，苯乙醇苷類化合物(phenylethanoid?glycosides)是一類含有(羥基、甲氧基)取代苯乙基和(羥基、甲氧基)取代肉桂酰基，通常以B一葡萄糖為母核的含有酯鍵及氧苷鍵的天然糖苷，廣泛存在于雙子葉植物中，生物活性很強，受到植物化學及藥學工作者的高度重視。近年來許多研究表明，該類化合物具有抗菌、抗炎、抗病毒、抗腫瘤、抗氧化、免疫調節、增強記憶、保肝、強心等作用(參見靖會，佐建鋒等.時珍國醫國藥.2006，17(3)：440-441)。

車前子在全國各地均有分布，來源廣泛，價格低廉，藥材中含量較高，從車前子提取苯乙醇苷類活性具有廣闊的市場前景。車前子成分復雜，很多化合物結構和性質相近，因此，從車前子中提取苯乙醇苷類活性成分的提取分離較為困難，收率很低。

發明內容

本發明的發明目的是提供一種從車前子中提取苯乙醇苷類活性成分的方法，所得提取物中苯乙醇苷類成分質量百分含量在50％以上。

本發明提供的從車前子中提取苯乙醇苷類活性成分的方法，包括以下步驟：

步驟1：將車前子粉碎，用第一極性溶劑提取1-4次或回流提取或超聲提取或冷浸或滲漉提取，抽濾出提取液；提取液離心或抽濾，分離出上清液；所述第一極性溶劑是0-100％C1-C6烷基醇的水溶液、丙酮、丙酮與水的混合溶液或含酸或堿的上述溶劑；

步驟2：將上清液混合于硅膠或硅藻土后或者直接將上清液用色譜進行精制，洗脫溶劑洗脫，收集富含苯乙醇苷類化合物的流份，濃縮干燥，得所述車前子提取物，所述車前子提取物中苯乙醇苷類活性成分的質量百分含量在50％以上，優選為50％-95％；其中所述色譜為大孔吸附樹脂色譜、聚酰胺色譜、正相硅膠或反相硅膠色譜或其組合。

作為優選，步驟1所述第一極性溶劑是50-95％C1-C6烷基醇的水溶液、丙酮、丙酮與水的混合溶液或含酸或堿的上述溶劑，所述酸或堿為強酸、強堿或弱酸、弱堿，優選為0.5％HCL、1％醋酸、0.5％NaOH、或1％的Na₂CO₃，所述含酸或堿的上述溶劑優選為含0.5％HCL、1％醋酸、0.5％NaOH、或1％的Na₂CO₃的50-95％C1-C6烷基醇的水溶液、丙酮或丙酮與水的混合溶液。

作為優選，所述C1-C6烷基醇為甲醇、乙醇、異丙醇或正丁醇或它們組成的混合溶劑。

作為優選，步驟2所述洗脫溶劑為水，C1-C6烷基醇，鹵代烴，醚類溶劑，酮類溶劑，酯類溶劑，以及其兩種以上組成的混合溶劑。