[發明專利]鼻內用組合物

無效

• 申請號: 201110242724.3
• 申請日: 2004-11-30
• 公開（公告）號: CN102389422A
• 公開（公告）日: 2012-03-28
• 發明（設計）人: 愛倫·斯米特;彼得·詹姆斯·沃茨;喬納森·卡斯蒂勒
• 申請（專利權）人: 阿基米德開發有限公司
• 主分類號: A61K31/439
• 分類號: A61K31/439;A61K47/36;A61K9/08;A61K9/14;A61P1/08
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280
• 代理人: 郭廣迅

1.一種用于經鼻遞送的組合物，包含格拉司瓊或其藥學可接受的鹽及脫乙酰殼多糖、脫乙酰殼多糖的鹽、脫乙酰殼多糖的衍生物或脫乙酰殼多糖的衍生物的鹽。

2.一種用于經鼻遞送格拉司瓊或其藥學可接受的鹽的組合物，包含格拉司瓊或其藥學可接受的鹽及脫乙酰殼多糖、脫乙酰殼多糖的鹽、脫乙酰殼多糖的衍生物或脫乙酰殼多糖的衍生物的鹽，其中，該組合物給藥后達到最大血漿濃度的時間T_max比不含有脫乙酰殼多糖的組合物所需的時間短。

3.如權利要求1或2所述的組合物，其為溶液或者粉末形式。

4.如權利要求3所述的組合物，其為水溶液形式。

5.如前述權利要求中任一項所述的組合物，包含選自以下的格拉司瓊的鹽：鹽酸鹽、甲磺酸鹽、檸檬酸鹽、硝酸鹽、乳酸鹽、馬來酸鹽、酒石酸鹽、磷酸鹽、琥珀酸鹽、富馬酸鹽和葡糖酸鹽。

6.如權利要求5所述的組合物，其中所述鹽為鹽酸鹽。

7.如前述權利要求中任一項所述的組合物，其為溶液形式并且包含0.2至150毫克/毫升的格拉司瓊(以游離堿表示)。

8.如權利要求7所述的組合物，包含1至100毫克/毫升的格拉司瓊(以游離堿表示)。

9.如前述權利要求中任一項所述的組合物，其重量克分子滲透濃度為0.15至0.45滲透壓克分子/千克。

10.如前述權利要求中任一項所述的組合物，其pH值為4.0至7.0。

11.如前述權利要求中任一項所述的組合物，包含0.5至50毫克/毫升的脫乙酰殼多糖。

12.如權利要求11所述的組合物，其為水溶液形式并且包含1至112毫克/毫升的鹽酸格拉司瓊和2至10毫克/毫升的谷氨酸脫乙酰殼多糖。

13.如權利要求1至3和5至11中任一項所述的組合物，其為非水溶液形式。

14.如權利要求13所述的組合物，包含乙醇、丙二醇、聚乙二醇、四氫呋喃聚乙二醇醚、苯甲酸芐酯和聚氧乙烯蓖麻油衍生物中的至少一種。

15.如權利要求1至3和5至11中任一項所述的組合物，其為粉末形式。

16.如權利要求15所述的組合物，其中，所述粉末含有粒子或者微球體。

17.如權利要求15或16所述的組合物，包含30至70重量％的格拉司瓊(以游離堿表示)。

18.格拉司瓊或其藥學可接受的鹽及脫乙酰殼多糖、脫乙酰殼多糖的鹽、脫乙酰殼多糖的衍生物或脫乙酰殼多糖的衍生物的鹽在制備用于對需要格拉司瓊或其藥學可接受的鹽的患者經鼻給藥的藥物中的應用。

19.格拉司瓊或其藥學可接受的鹽及脫乙酰殼多糖、脫乙酰殼多糖的鹽、脫乙酰殼多糖的衍生物或脫乙酰殼多糖的衍生物的鹽在制備用于對需要格拉司瓊或其藥學可接受的鹽的患者經鼻給藥的藥物中的應用，其中，給藥后達到最大血漿濃度的時間T_max比不含有脫乙酰殼多糖的藥物所需的時間短。

20.如權利要求18或19所述的應用，制備用于治療或者預防惡心和/或嘔吐的藥物。

21.經鼻給藥裝置或供經鼻給藥裝置用的劑量筒，包括權利要求1-17中任一項所述的組合物。