[發明專利]帕潘立酮及帕潘立酮衍生物的注射用緩釋凝膠劑

有效

• 申請號: 201110241546.2
• 申請日: 2011-08-22
• 公開（公告）號: CN102274164A
• 公開（公告）日: 2011-12-14
• 發明（設計）人: 李又欣;王樂希;趙曉雷;劉喜明;王丹;孫鳳英
• 申請（專利權）人: 長春健欣生物醫藥科技開發有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/519;A61K47/34;A61P25/18
• 代理公司: 吉林長春新紀元專利代理有限責任公司 22100
• 代理人: 陳宏偉

1.一種帕潘立酮及帕潘立酮衍生物的注射用緩釋凝膠劑，其特征在于該緩釋凝膠劑由帕潘立酮（Ⅰ）或如下通式（Ⅱ）所示的帕潘立酮衍生物，以及聚丙交酯乙交酯，二甲基亞砜組成，?

（Ⅰ）

?

（Ⅱ）

?????其中，手性中心(*)可以是R或S或RS(外消旋混合物)，R為含1至20個C原子的脂肪烷氧基或含6至20個C原子的芳香基或芳香烷氧基；R優選：異丁氧基，正戊氧基，苯氧基，苯基。

2.?根據權利要求1的帕潘立酮及帕潘立酮衍生物的注射用緩釋凝膠劑，其特征在于是由以下原料按質量份數比制成的：

帕潘立酮或帕潘立酮衍生物1～20，聚丙交酯-乙交酯3～5，二甲基亞砜9～20。

3.?根據權利要求1或2所述的帕潘立酮及帕潘立酮衍生物的注射用緩釋凝膠劑，其特征在于：聚丙交酯-乙交酯的分子量在20,000-150,000道爾頓之間。

4.?根據權利要求2或3所述的的帕潘立酮及帕潘立酮衍生物的注射用緩釋凝膠劑，其特征在于：聚丙交酯-乙交酯中丙交酯和乙交酯聚合比例在（95~5）：（5~95），優選（40~75）：（60~25）。

5.?根據權利要求1、2、3或4所述帕潘立酮及帕潘立酮衍生物的注射用緩釋凝膠劑的生產方法，其特征在于：將聚丙交酯-乙交酯加入二甲基亞砜中溶解，再將帕潘立酮或帕潘立酮衍生物溶解或分散于此連續相中，制得。

6.?根據權利要求1、2、3或4所述帕潘立酮及帕潘立酮衍生物的注射用緩釋凝膠劑的生產方法，其特征在于：將帕潘立酮或帕潘立酮衍生物溶解或分散于二甲基亞砜中，再加入聚丙交酯-乙交酯，渦旋使充分混勻，制得。

7.?根據權利要求1、2、3或4所述帕潘立酮及帕潘立酮衍生物的注射用緩釋凝膠劑的生產方法，其特征在于：是將帕潘立酮或帕潘立酮衍生物和聚丙交酯-乙交酯混勻后，加入到二甲基亞砜渦旋使充分混勻，制得。