[發(fā)明專利]含羧酸取代甲酯的順式烯定蟲胺類似物、其制備及應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110240490.9
• 申請日: 2011-08-19
• 公開（公告）號: CN102344446A
• 公開（公告）日: 2012-02-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 薛思佳;方庭;孫傳文
• 申請（專利權(quán)）人: 上海師范大學(xué)
• 主分類號: C07D405/14
• 分類號: C07D405/14;C07D401/12;A01N43/54;A01P7/04;A01P7/02
• 代理公司: 上海三和萬國知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所 31230
• 代理人: 劉立平

1.式(I)所示含羧酸取代甲酯的順式烯定蟲胺類似物，

(I)

其中，

n為0-2的整數(shù)；

R₁為H，CH₃，CH(CH₃)CH₂CH₃，CH₂CH(CH₃)₂，CH(CH₃)₂，CH₂CH₂SCH₃，C₆H₅CH₂，4-Cl-C₆H₄CH₂，4-OH-C₆H₄CH₂，CH₂OH。

2.權(quán)利要求1所述式(I)含羧酸取代甲酯的順式烯定蟲胺類似物的制備方法，其特征在于：該方法包括以下步驟：

(1)式(II)所示中間體氨基酸取代甲酯鹽酸鹽的制備：

(II)

以四氫呋喃甲醇或苯甲醇作溶劑，將二氯亞砜滴加到該溶劑中，控制溫度-5～-15℃；滴加完畢，升至室溫；加入氨基酸，75～85℃加熱5-10小時(shí)，減壓除掉多余的醇，得到氨基酸取代甲酯鹽酸鹽，未經(jīng)提純直接用于下一步反應(yīng)；

(2)通式為(I)的含羧酸取代甲酯的順式烯定蟲胺類似物的制備：

a.將上述步驟(1)制備的氨基酸取代甲酯鹽酸鹽、烯啶蟲胺、甲醛溶液和縛酸劑投入到三頸容器中；氨基酸取代甲酯鹽酸鹽(II)與烯啶蟲胺的投料摩爾比為1∶1.2～1∶1.5；

b.將上述物質(zhì)的醇溶液放入微波反應(yīng)器中，控制溫度60～70℃，反應(yīng)20～35分鐘，制得通式為(I)含羧酸取代甲酯的順式新煙堿類化合物。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含羧酸取代甲酯的順式烯定蟲胺類似物的制備方法，其特征在于：步驟2中，中間體(II)、烯啶蟲胺和甲醛投料摩爾比為1∶1.2∶2.0～1∶1.5∶2.5。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含羧酸取代甲酯的順式烯定蟲胺類似物的制備方法，其特征在于：步驟(2)第a步所述的縛酸劑為三乙胺、哌啶或吡啶，優(yōu)選的是三乙胺。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含羧酸取代甲酯的順式烯定蟲胺類似物的制備方法，其特征在于：步驟(2)第b步所述的反應(yīng)器為常規(guī)的加熱反應(yīng)器或微波反應(yīng)器，優(yōu)選的是微波反應(yīng)器。

6.權(quán)利要求1所述含羧酸取代甲酯的順式烯定蟲胺類似物在農(nóng)業(yè)殺蟲領(lǐng)域上的應(yīng)用。