[發明專利]一種含有左旋氨氯地平和纈沙坦的全新藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201110239130.7
• 申請日: 2011-08-19
• 公開（公告）號: CN102349903A
• 公開（公告）日: 2012-02-15
• 發明（設計）人: 馬鷹軍
• 申請（專利權）人: 海南錦瑞制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/4422
• 分類號: A61K31/4422;A61K31/41;A61K9/28;A61P9/12;A61P43/00
• 代理公司: 北京元中知識產權代理有限責任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種含有左旋氨氯地平和纈沙坦的全新藥物組合物，由苯磺酸氨氯地平、纈沙坦、微晶纖維素、可壓性淀粉、交聯羧甲基纖維素鈉、二氧化硅和硬脂酸鎂組成，其特征在于，所述的苯磺酸氨氯地平為苯磺酸左旋氨氯地平晶體。

2.根據權利要求1所述的全新藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物由苯磺酸左旋氨氯地平2.5～5重量份、纈沙坦80～160重量份、微晶纖維素40～120重量份、可壓性淀粉30～90重量份、交聯羧甲基纖維素鈉5～25重量份、二氧化硅5重量份和硬脂酸鎂1.5重量份組成，其中苯磺酸左旋氨氯地平的量以左旋氨氯地平計。

3.根據權利要求2所述的全新藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物由苯磺酸左旋氨氯地平5重量份、纈沙坦160重量份、微晶纖維素80重量份、可壓性淀粉50重量份、交聯羧甲基纖維素鈉10重量份、二氧化硅5重量份和硬脂酸鎂1.5重量份組成；

或者所述的藥物組合物由苯磺酸左旋氨氯地平2.5重量份、纈沙坦80重量份、微晶纖維素50重量份、可壓性淀粉40重量份、交聯羧甲基纖維素鈉6重量份、二氧化硅5重量份和硬脂酸鎂1.5重量份組成。

4.根據權利要求1-3任意一項所述的全新藥物組合物，其特征在于，所述的苯磺酸左旋氨氯地平晶體使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖中特征峰在2θ為8.0°、12.1°、15.4°、17.0°、19.8°、21.6°、23.0°、24.3°、25.7°、27.4°、30.7°和33.5°顯示。

5.根據權利要求4所述的全新藥物組合物，其特征在于，所述的苯磺酸左旋氨氯地平晶體采用如下方法制備得到：

1)將苯磺酸左旋氨氯地平溶于二氯甲烷和乙醇的混合溶劑中，得到苯磺酸左旋氨氯地平的二氯甲烷/乙醇溶液；

2)在超聲場下向步驟1)所得的苯磺酸左旋氨氯地平的二氯甲烷/乙醇溶液中滴加正庚烷，至結晶析出；

3)關閉超聲場，靜置，過濾，濾餅分別用二氯甲烷、乙醇洗滌，干燥，得到所述的苯磺酸左旋氨氯地平晶體。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟1)中所述的二氯甲烷和乙醇的混合溶劑的用量為苯磺酸左旋氨氯地平重量的10～20倍；所述二氯甲烷和乙醇的混合溶劑中二氯甲烷和乙醇的體積比為5∶1～8∶1。

7.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟2)中所述超聲場的功率為0.4～0.6KW。

8.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟3)中所述的靜置為在20～25℃下靜置4-8小時。

9.根據權利要求1-8任意一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物為藥劑學上可接受的口服劑型，優選片劑，更優選薄膜衣片。

10.一種權利要求1-9任意一項所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于：該方法包括如下步驟：

1)將纈沙坦粉碎、過篩，備用；

2)將微晶纖維素、可壓性淀粉、交聯羧甲基纖維素鈉、二氧化硅和硬脂酸鎂分別在60～80℃條件下烘2～4小時，過60-80目篩，備用；

3)按所述用量稱取上述備用的纈沙坦、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、二氧化硅和硬脂酸鎂，采用等量遞加法進行混勻，得到混合粉；

4)稱取所述用量的苯磺酸左旋氨氯地平晶體，與步驟3)所得到的混合粉混勻，得到藥物組合物粉末，取樣檢測；

5)將所得到的藥物組合物粉末進行直接粉末壓片、包衣，即得所述的藥物組合物。