[發(fā)明專利]一種穩(wěn)定的葉黃素制劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110238216.8
• 申請日: 2011-08-18
• 公開（公告）號: CN102949349A
• 公開（公告）日: 2013-03-06
• 發(fā)明（設計）人: 丁杰
• 申請（專利權）人: 上海中邦斯瑞生物藥業(yè)技術有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/047;A61P39/06;A61P27/02;A61P27/10;A61P27/12;A61J3/00
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技術領域

本發(fā)明屬生物醫(yī)藥領域，具體涉及一種穩(wěn)定的葉黃素制劑。

背景技術

葉黃素又名“植物黃體素”，在自然界中與玉米黃素共同存在。是構成玉米、蔬菜、水果、花卉等植物色素的主要組分，含于葉子的葉綠體中，可將吸收的光能傳遞給葉綠素a，推測對光氧化、光破壞具有保護作用。也是構成人眼視網膜黃斑區(qū)域的主要色素。

葉黃素是一種廣泛存在于蔬菜、花卉、水果等植物中的天然物質，屬于類胡羅卜素類物質，人體自然不能合成需要從植物中獲取。研究表明，葉黃素是一種優(yōu)良的抗氧化劑，可預防及治療視網膜黃斑退化，預防心血管硬化、冠心病及腫瘤等疾病。

葉黃素的作用包括：(1)視網膜的主要色素成分：葉黃素與玉米黃素構成了蔬菜、水果、花卉等植物色素的主要組分，也是人眼視網膜黃斑區(qū)域^＊的主要色素。人類的眼睛含有高量的葉黃素，這種元素是人體無法制造的，必須靠攝入葉黃素來補充，若缺乏這種元素，眼睛就會失明。(2)保護眼睛不受光線損害，延緩眼睛的老化及防止病變：太陽光中的紫外線及藍光進入眼睛會產生大量自由基，導致白內障，黃斑區(qū)退化，甚至癌癥。紫外線一般能被眼角膜及晶狀體過濾掉，但藍光卻可穿透眼球直達視網膜及黃斑，黃斑中的葉黃素則能過濾掉藍光，避免藍光對眼睛的損害。黃斑區(qū)的脂肪外層特別容易受到太陽光的氧化傷害，因此這個區(qū)域極易發(fā)生退化。(3)抗氧化，有助于預防機體衰老引發(fā)的心血管硬化、冠心病和腫瘤疾病。(4)保護視力：葉黃素作為抗氧化劑和光保護作用，可促進視網膜細胞中視紫質(Rhodopsin)的再生成，可預防重度近視及視網膜剝離，并可增進視力、保護視力。特別適合學生、司機等人食用。(5)緩解視疲勞癥狀；(視物模糊、眼干澀、眼脹、眼痛、畏等)；(6)提高黃斑色素密度，保護黃斑，促進黃斑發(fā)育；(7)預防黃斑變性及視網膜色素變性；(8)減少玻璃膜疣的產生，預防AMD的發(fā)生。

植物體內葉黃素主要是葉黃素酯的形式存在，而在體內葉黃素酯必須水解成游離態(tài)的葉黃素才能被吸收。游離態(tài)的葉黃素在光照、有氧以及高溫的環(huán)境中均不穩(wěn)定。本發(fā)明提供一種能夠增加游離葉黃素的穩(wěn)定形式。

發(fā)明內容

本發(fā)明提供一種穩(wěn)定的葉黃素制劑及其制備方法。

本發(fā)明通過將葉黃素載入微球達到穩(wěn)定目的，所述微球基質選自淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖或乙基纖維素。

本發(fā)明葉黃素微球的基質優(yōu)選乙基纖維素，所述乙基纖維素的粘度為20-100cP，優(yōu)選30-60cP，更優(yōu)選40-50cP。

本發(fā)明還提供一種制備葉黃素微球的方法，具體為乳化溶劑擴散法。這種方法制備得到的葉黃素微球，外觀圓整、無粘連、粒度分布均勻。該法在常溫下即可完成游離葉黃素的微球制備，操作簡單易行，避免了噴霧干燥法在制備過程中對原料藥的損失。

以下通過具體的實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明。正如本領域技術人員所應知道的，本發(fā)明中所表述的實施方案和實施例僅以舉例的目的提供，并不構成對具體技術方案中物質類別的的選擇、微球的制備方法，以及相關用途的限制。

具體實施方式

稱取葉黃素原料藥0.5g，乙基纖維素2.5g，將乙基纖維素溶解于適量的乙酸乙酯中，加入葉黃素原料藥溶解得有機相；另取0.2％的吐溫-80溶解于用乙酸乙酯飽和的水溶液中，制得水相。在攪拌條件下，將有機相緩緩加入到水相中制得葉黃素乳液，繼續(xù)攪拌1小時，向該乳液中加入乙酸乙酯總量8倍體積的水，直至乙酸乙酯充分擴散到水相中，在此過程中乳滴固化為球形顆粒析出，低速離心沉降，過濾，洗滌，室溫避光干燥16小時，即得葉黃素微球。