[發明專利]四氫吡啶并二氫嘧啶酮衍生物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201110235100.9 | 申請日： | 2011-08-16 |
| 公開（公告）號： | CN102952129A | 公開（公告）日： | 2013-03-06 |
| 發明（設計）人： | 薛思佳;王晶;孫傳文 | 申請（專利權）人： | 上海師范大學 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海伯瑞杰知識產權代理有限公司 31227 | 代理人： | 吳瑾瑜 |
| 地址： | 200234 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吡啶 嘧啶 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種四氫吡啶并二氫嘧啶酮衍生物，其特征在于，結構如式(I)所示：
其中R1為氫、烴基、烷氧基或鹵素，R2為苯環2、3或4位的取代基，選自烴基、烷氧基、鹵素、硝基、羧基、氰基或酯基。
2.權利要求1所述四氫吡啶并二氫嘧啶酮衍生物，其特征在于，R1為氫、C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、氟、氯或溴中的一種，R2為C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、氟、氯或溴。
3.權利要求1或2所述四氫吡啶并二氫嘧啶酮衍生物的制備方法，其特征在于，制備方法包括如下步驟：
a.將具有式(1)結構的取代胺與丙烯酸甲酯經過Michael加成反應制成結構如式(2)的N，N-雙(β-丙酸甲酯)取代胺；
b.將N，N-雙(β-丙酸甲酯)取代胺在醇鈉作用下發生Dieckmann縮合，并在酸作用下水解脫羧得到N-取代哌啶-4-酮，結構如式(4)；
c.N-取代哌啶-4-酮與結構如式(6)的芳香醛進行反應脫水得到結構如式(5)所示N-取代-3，5-雙芐叉基哌啶-4-酮；
d.N-取代芐基-3，5-雙芐叉基-哌啶-4-酮和脲在醇鈉作用下縮合即得的含四氫吡啶并二氫嘧啶酮的衍生物。
4.權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟a所述Michael加成反應以甲醇為溶劑，加熱回流6～12h。
5.權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟b所述的醇鈉為甲醇鈉，用濃度20wt％～30wt％的鹽酸溶液水解脫羧。
6.權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟c所述N-取代哌啶-4-酮與芳香醛的摩爾比為1∶2，以無水乙醇為溶劑，在堿性條件下反應0.5～2小時。
7.權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟d所述的醇鈉為乙醇鈉；以無水乙醇為溶劑，回流反應5～10h。
8.權利要求1或2所述四氫吡啶并二氫嘧啶酮衍生物在制備治療白血病、卵巢癌和肝癌的藥物方面的應用。
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