[發明專利]包含金雀異黃素包合物的制劑及其制備方法與用途

無效

• 申請號: 201110235014.8
• 申請日: 2011-08-16
• 公開（公告）號: CN102319438A
• 公開（公告）日: 2012-01-18
• 發明（設計）人: 李榮立;趙素芬
• 申請（專利權）人: 李榮立
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K31/352;A61P35/00;A61P19/10;A61P15/12;A61P9/00
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產權代理有限公司 11250
• 代理人: 李紅團

1.一種金雀異黃素包合物，其特征在于金雀異黃素和包合劑以重量份計為：

金雀異黃素????1-100

包合劑????????5-800

2.根據權利要求1所述的一種金雀異黃素包合物，其特征在于金雀異黃素和包合劑以重量份計為：

金雀異黃素????10-100

包合劑????????50-600。

3.根據權利要求2所述的一種金雀異黃素包合物，其特征在于金雀異黃素和包合劑以重量份計為：

金雀異黃素????10-30

包合劑????????200-500

4.根據權利要求3所述的一種金雀異黃素包合物，其特征在于金雀異黃素和包合劑以重量份計為：

金雀異黃素????10-20

包合劑????????400-500

5.根據權利要求4所述的一種金雀異黃素包合物，其特征在于金雀異黃素和包合劑以重量份計為：

金雀異黃素????10

包合劑????????300

6.根據權利要求1-5中任一權利要求所述的一種金雀異黃素包合物，其特征在于金雀異黃素的來源為經天然植物提取或化學合成而得。

7.根據權利要求1-5中任一權利要求所述的一種金雀異黃素包合物，其特征在于所述包合劑選自為環糊精或環糊精衍生物。

8.根據權利要求7所述的一種金雀異黃素包合物，其特征在于所述包合劑選自α-環糊精、γ-環糊精、羥乙基-β-環糊精、羥丙基-β-環糊精、二羥丙基β-環糊精、甲基-β-環糊精、葡萄糖環糊精、麥芽糖環糊精、麥芽三糖環糊精、羧甲基環糊精、磺烷基環糊精中的一種或兩種以上的組合。

9.根據權利要求8所述的一種金雀異黃素包合物，其特征在于所述包合劑選自羥丙基-β-環糊精和二羥丙基β-環糊精。

10.根據權利要求8所述的一種金雀異黃素包合物，其特征在于所述包合劑為羥丙基-β-環糊精和葡萄糖環糊精按重量比1∶2的組合。

11.一種包含權利要求1-10中任一權利要求所述的金雀異黃素包合物的藥物組合物，其特征在于是由金雀異黃素包合物和藥用輔料制備而成的醫學上可接受的任何劑型。

12.根據權利要求11所述的一種包含權利要求1-11中任一權利要求所述的金雀異黃素包合物的藥物組合物，其特征在于所述的劑型包括片劑、膠囊劑、混懸劑、溶液劑、乳劑、注射劑、軟膏劑、凝膠劑或膜劑。

13.根據權利要求12所述的一種包含權利要求1-11中任一權利要求所述的金雀異黃素包合物的藥物組合物，其特征在于所述的注射劑包括水針注射液、凍干粉針和輸液。

14.一種金雀異黃素包合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

(a)將金雀異黃素加入到適宜溶媒中溶解后，加入包合劑；

(b)在溫度25-80℃下，磁力攪拌0.5-2小時，至澄清透明溶液，即得液體金雀異黃素包合物。

15.根據權利要求14所述的一種金雀異黃素包合物的制備方法，其特征在于還包括如下步驟：(c)將液體金雀異黃素包合物在40℃～80℃的溫度下干燥。

16.根據權利要求14或15所述的一種金雀異黃素包合物的制備方法，其特征在于步驟(a)中所述溶媒選自水、乙醇、甲醇、丙醇、異丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、丙酮中的一種或任意兩種及以上的混合溶媒。

17.根據權利要求17所述的一種金雀異黃素包合物的制備方法，其特征在于步驟(a)中所述溶媒為乙醇；步驟(b)為在40℃下磁力攪拌0.5小時；步驟步驟(c)為60℃下干燥。