[發明專利]一種氨酚咖敏維C制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201110234595.3
• 申請日: 2011-08-16
• 公開（公告）號: CN102349915A
• 公開（公告）日: 2012-02-15
• 發明（設計）人: 王蓓;馬慧麗;李冬梅;董朝篷;汪玉梅;張麗娜
• 申請（專利權）人: 石藥集團中諾藥業（石家莊）有限公司
• 主分類號: A61K31/522
• 分類號: A61K31/522;A61K31/4402;A61K31/375;A61K31/167;A61K9/26;A61P11/00;A61P29/00;A61P31/00
• 代理公司: 石家莊科誠專利事務所 13113
• 代理人: 張紅衛

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，涉及一種感冒藥制劑，具體地說是一種氨酚咖敏維C制劑及其制備方法。

背景技術

感冒是一種常見的疾病，嚴重影響人們日常的工作和生活。用于治療感冒的藥物有很多種，其中含有對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、咖啡因等組分的藥物是常見的感冒制劑，但是由于對乙酰氨基酚水溶性較差，造成固體制劑口服給藥生物利用度較低。

環糊精能有效地增加一些水溶性不良的藥物在水中的溶解度和溶解速度，它還能提高藥物的穩定性和生物利用度；減少藥物的不良氣味或苦味；降低藥物的刺激和毒副作用；以及使藥物緩釋和改善劑型等作用。

1976年Houston?JB,?Levy?G.在J?Pharm?Sci.?雜志發表文章（Drug?biotransformation?interactions?in?man?VI:?acetaminophen?and?ascorbic?acid.）指出維生素C可降低對乙酰氨基酚消除速率，使半衰期從2.3±0.2?(mean±SD)延長到3.1±0.5?hr，對乙酰氨基酚、維生素C聯合治療感冒中顯示出協同治療作用。

發明內容

本發明要解決的技術問題，就是提供一種氨酚咖敏維C制劑及其制備方法，該制劑為包含β-環糊精包裹的對乙酰氨基酚、咖啡因、馬來酸氯苯那敏、維生素C的組合藥物，該藥物具有足夠的穩定性。

該制劑針對對乙酰氨基酚水溶性差，固體制劑口服給藥生物利用度低等，采用對乙酰氨基酚-—β-環糊精包合物的制備解決這個問題，因處方中含有四個主藥成分，為了保證產品的每個成分的穩定性，在制備含有以上成分的固定劑量組合藥物中與常規方法有關的上述問題都可以通過雙層片來克服，該雙片層包含β-環糊精包埋的對乙酰氨基酚的第一層，以及含有馬來酸氯苯那敏、咖啡因、維生素C的第二層，對乙酰氨基酚制成β-環糊精包合物后顯著提高其穩定性、溶出速率，這樣制備的雙層片不易裂片，品質更優良。

本發明的另外一個目的，是提供了上述制劑的制備方法。

本發明要解決上述的技術問題，是通過以下技術方案得以實現的：

一種氨酚咖敏維C制劑，為雙層片劑，所述第一片層為被壓縮的β-環糊精包埋對乙酰氨基酚顆粒層，所述第二片層為被壓縮的咖啡因、馬來酸氯苯那敏與維生素C顆粒層；其中，制成所述制劑的原料包括以下重量份數的各組成：

對乙酰氨基酚??????????????????200份，

β-環糊精???????????????????????700～1000份，

咖啡因???????????????????????????25份，

維C??????????????????????????????150份，

馬來酸氯苯那敏???????????????2.5份，

填充劑???????????????????????????350～1600份，

潤滑劑??????????????????????????13.5～55份，

粘合劑??????????????????????????120～200份。

?作為本發明的一種限定，

①所述第一片層中各成分的重量份數為：

對乙酰氨基酚?????????????????200份，

β-環糊精??????????????????????700～1000份，

第一片層填充劑??????????????200～1300份，

第一片層潤滑劑???????????????10～15份，

第一片層粘合劑???????????????80～150份；

②所述第二片層中各成分的重量份數為：

咖啡因???????????????????????????25份，

馬來酸氯苯那敏???????????????2.5份，

維生素C????????????????????????150份，

第二片層填充劑???????????????150～300份，

第二片層潤滑劑???????????????3.5～40份，

第二片層粘合劑???????????????40～50份。

?作為本發明的進一步限定，

（1）所述第一片層的填充劑為乳糖、無水乳糖、淀粉、直壓淀粉、可壓性淀粉、山梨醇、甘露醇、微晶纖維素中的任意兩種；