[發(fā)明專利]含有氫溴酸右美沙芬和愈創(chuàng)木酚甘油醚的顆粒劑及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110230981.5
• 申請日: 2011-08-12
• 公開（公告）號: CN102283840A
• 公開（公告）日: 2011-12-21
• 發(fā)明（設計）人: 郭昭
• 申請（專利權）人: 南京臣功制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/485
• 分類號: A61K31/485;A61K31/09;A61K9/16;A61P11/14;A61P11/10
• 代理公司: 江蘇致邦律師事務所 32230
• 代理人: 樊文紅

1.一種含有氫溴酸右美沙芬和愈創(chuàng)木酚甘油醚的顆粒劑，其特征在于主要由氫溴酸右美沙芬環(huán)糊精包合物、愈創(chuàng)木酚甘油醚、稀釋劑和粘合劑組成；且所述的氫溴酸右美沙芬環(huán)糊精包合物中氫溴酸右美沙芬和環(huán)糊精的用量摩爾比為1:1～1:3，且所述的環(huán)糊精為羥丙基-β-環(huán)糊精。

2.根據(jù)權利要求1所述的含有氫溴酸右美沙芬和愈創(chuàng)木酚甘油醚的顆粒劑，其特征在于所述的稀釋劑選自微晶纖維素、微粉硅膠、預膠化淀粉、糖粉和蔗糖的一種或多種，且其用量占顆粒劑總重的50%～70%。

3.根據(jù)權利要求1所述的含有氫溴酸右美沙芬和愈創(chuàng)木酚甘油醚的顆粒劑，其特征在所述的粘合劑選自羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉和聚維酮中的一種或多種，且其用量占顆粒劑總重的4%～7%。

4.根據(jù)權利要求1至3之一所述的含有氫溴酸右美沙芬和愈創(chuàng)木酚甘油醚的顆粒劑，其特征在于所述的顆粒劑中氫溴酸右美沙芬和愈創(chuàng)木酚甘油醚的重量比為1:6～1:10。

5.權利要求1所述的含有氫溴酸右美沙芬和愈創(chuàng)木酚甘油醚的顆粒劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

1）將氫溴酸右美沙芬、愈創(chuàng)木酚甘油醚、羥丙基-β-環(huán)糊精、稀釋劑和粘合劑分別干燥，過篩備用；

2）將羥丙基-β-環(huán)糊精制成45～60℃飽和水溶液后，以轉速750?r/min～3000?r/min的速度保持攪拌狀態(tài)；

3）將氫溴酸右美沙芬溶解于乙腈水溶液中后，然后緩慢滴加到步驟2）制備的保持攪拌狀態(tài)的飽和羥丙基-β-環(huán)糊精水溶液中，速度為1～3?mL/min，滴加完成后再保持攪拌，噴霧干燥，制得環(huán)糊精包合物；其中，所述氫溴酸右美沙芬用量和羥丙基-β-環(huán)糊精的摩爾比為1:1～1:3；

4）將步驟3）所述的環(huán)糊精包合物過篩，然后和愈創(chuàng)木酚甘油醚、稀釋劑、粘合劑混合均勻后制軟材，過篩制濕顆粒，將濕顆粒45～60℃充分干燥，過篩整粒得到含有氫溴酸右美沙芬和愈創(chuàng)木酚甘油醚的顆粒劑。

6.根據(jù)權利要求5所述的制備方法，其特征在于所述的稀釋劑選自微晶纖維素、微粉硅膠、預膠化淀粉、糖粉和蔗糖的一種或多種，且其用量占顆粒劑總重的50%～70%。

7.根據(jù)權利要求5所述的制備方法，其特征在于所述的粘合劑選自羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉和聚維酮中的一種或多種，且其用量占顆粒劑總重的4%～7%。

8.根據(jù)權利要求5至7之一所述的制備方法，其特征在于所述的氫溴酸右美沙芬和愈創(chuàng)木酚甘油醚的重量比為1:6～1:10。