[發明專利]蜚蠊提取物及制備方法及其制劑在治療心血管病上的應用

有效

• 申請號: 201110230106.7
• 申請日: 2011-08-12
• 公開（公告）號: CN102349931A
• 公開（公告）日: 2012-02-15
• 發明（設計）人: 李筱玲;邵維在;萬德生;段兆煒;周應碩
• 申請（專利權）人: 云南省騰沖制藥廠
• 主分類號: A61K35/64
• 分類號: A61K35/64;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P29/00;A61K31/7076;A61K31/522;A61K31/513
• 代理公司: 昆明知道專利事務所(特殊普通合伙企業) 53116
• 代理人: 姜開俠;朱智華

1.一種蜚蠊提取物，其特征是：其含有重量比的復合核苷堿基20～40%、結合氨基酸30～60%、尿嘧啶2～4%、次黃嘌呤3～6%和肌苷5～10%。

2.根據權利要求1所述的蜚蠊提取物，其特征是：其含有重量比25～40%的復合核苷堿基，35～60%結合氨基酸，2.5～4%的尿嘧啶，3.5～6%次黃嘌呤和6～10?%的肌苷。

3.根據權利要求1所述的蜚蠊提取物，其特征是：其含有重量比22～36%的復合核苷堿基，35～48%結合氨基酸，2.5～3.5%的尿嘧啶，3.5～5%次黃嘌呤和6～8%的肌苷。

4.根據權利要求1所述的蜚蠊提取物，其特征是：其含有重量比24～38%的復合核苷堿基，32～48%結合氨基酸，2.0～3.2%的尿嘧啶，3.4～5%次黃嘌呤和7～10%的肌苷。

5.一種制備權利要求1、2、3或4所述蜚蠊提取物的制備方法，其特征是在于包括以下步驟：將蜚蠊干蟲體粉碎成粗粉，經90～95%乙醇用滲漉法或回流提取法制得稠膏，稠膏中加入純化水充分攪拌，油水分離去除沉淀物和油脂，收集水層藥液，活性炭吸附，上柱分離，正丁醇洗脫或苯酚水溶液洗脫，洗脫液濃縮后進行二次乙醇提取，冷藏后過濾，濾液濃縮后再進行水提，經冷藏后離心過濾得水提液，水提液經脫色、超濾后濃縮得蜚蠊提取物稠膏。

6.根據權利要求5所述的蜚蠊提取物的制備方法，其特征是在于所述的滲漉法，在蜚蠊干蟲粗粉中加入5～10倍重量比的90～95%乙醇浸漬48～60小時，再用90～95%乙醇作溶劑緩慢滲漉至濾液呈微黃色，濾液經減壓濃縮得稠膏，同時回收乙醇。

7.根據權利要求5所述的蜚蠊提取物的制備方法，其特征是在于所述的回流提取法，在蜚蠊干蟲粗粉加入5～10倍重量比的90～95%乙醇熱回流提取8～12小時，濾液經減壓濃縮得稠膏，同時回收乙醇。

8.根據權利要求5所述的蜚蠊提取物的制備方法，其特征是在于所述的：

A、油水分離步驟中將醇提稠膏導入油水分離器后，加入4～6倍重量份的純化水充分攪拌，靜置至分層明顯后，去除底層沉淀物和上層油脂，收集中層棕色藥液；

B、上柱分離步驟中藥液加入粒徑200～325目醫用針劑活性炭，充分攪拌后靜止1～2小時，至藥液被吸附為無色后裝柱，將液體抽干，加入水飽和正丁醇或濃度為5～10%的苯酚水溶液洗脫，收集洗脫藥液，洗脫至藥液顏色不深于4號黃色比色液；洗脫藥液在60～80℃下減壓濃縮得稠膏，并回收正丁醇或回收苯酚溶液；

C、二次醇提步驟中將B步驟所得稠膏用8～10倍重量份的65～85%乙醇后攪拌均勻，在4～8℃下冷藏12～24小時，過濾得上清液，上清液減壓濃縮得稠膏，同時回收乙醇；

D、水提步驟中將C步驟所得稠膏用8～10倍重量份的純化水充分攪拌后，在4～8℃下冷藏12～24小時后過濾，濾渣在2～6℃下低溫離心，合并濾液和離心分離液得到清液，清液中加入液量0.1～0.5%重量比的粒徑200～325目醫用針劑活性炭，邊加邊攪拌，并加熱至60～80℃后靜止0.5～1小時；然后脫炭過濾，濾過液再經超濾后減壓濃縮得蜚蠊提取物稠膏；所述的稠膏的相對密度為1.2～1.3。

9.由權利要求1、2、3或4所述的蜚蠊提取物制備的制劑，其特征是：所述的制劑為由該蜚蠊提取物和適宜的藥用輔料制成的水針注射劑、凍干粉針劑、膠囊劑、顆粒劑、片劑、口服液、滴丸劑。

10.一種用權利要求9所制備的任意一種劑型的藥物制劑在治療心血管疾病上的應用，尤其對肺心病、心肌病、風濕病、冠心病及高心病等引起的心衰中得到應用。