[發明專利]蜚蠊提取物及制備方法及其制劑在治療心血管病上的應用

有效

• 申請號: 201110230106.7
• 申請日: 2011-08-12
• 公開（公告）號: CN102349931A
• 公開（公告）日: 2012-02-15
• 發明（設計）人: 李筱玲;邵維在;萬德生;段兆煒;周應碩
• 申請（專利權）人: 云南省騰沖制藥廠
• 主分類號: A61K35/64
• 分類號: A61K35/64;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P29/00;A61K31/7076;A61K31/522;A61K31/513
• 代理公司: 昆明知道專利事務所(特殊普通合伙企業) 53116
• 代理人: 姜開俠;朱智華

技術領域

本發明屬于生物提取制藥技術領域，進一步屬于蜚蠊提取制藥技術領域，具體涉及一種蜚蠊提取物及其制備方法和其在治療心血管病上的應用。

背景技術

蜚蠊，又名美洲大蠊（俗稱蟑螂，）是蜚蠊科中體積最大的，成蟲體長29—35毫米。蜚蠊表皮含有鞏膜質和甲殼質，溴、鋅、鎳、錳、鉀、鈣、鈦、氯、硫、硅、鋁、鎂等元素，肌肉水解可得13種氨基酸，身體內還貯藏著微生素B1、B2、煙酸和抗壞血酸等，淋巴中含海藻糖、海藻糖酶、糖蛋白、肌醇、原兒茶酸葡萄甙等；全體含麥角硫因、龍蝦肌堿、胡蘆巴堿、甘氨酸、甜菜堿、肛堿、三甲胺、腺嘌呤等。現代科學研究表明，蜚蠊提取物具有很強的生物活性，但是現有技術對于蜚蠊提取物的應用還存在很大的局限性，蜚蠊提取物應用潛力有待于進一步開發和利用。

發明內容

本發明的第一目的在于針對現有技術的不足，提供一種蜚蠊提取物，第二目的在于提供該蜚蠊提取物的制備方法，第三目的在于提供含該蜚蠊提取物的藥物制劑，第四目的在于提供該含蜚蠊提取物的藥物制劑的應用。

本發明的第一目的是這樣實現的，所述的蜚蠊提取物其含有重量比的復合核苷堿基20～40%、結合氨基酸30～60%、尿嘧啶2～4%、次黃嘌呤3～6%和肌苷5～10%。

作為優選方案：所述的蜚蠊提取物含有重量比25～40%的復合核苷堿基，35～60%結合氨基酸，2.5～4%的尿嘧啶，3.5～6%次黃嘌呤和6～10?%的肌苷。??

所述的蜚蠊提取物含有重量比22～36%的復合核苷堿基，35～48%結合氨基酸，2.5～3.5%的尿嘧啶，3.5～5%次黃嘌呤和6～8%的肌苷。??

所述的蜚蠊提取物含有重量比24～38%的復合核苷堿基，32～48%結合氨基酸，2.0～3.2%的尿嘧啶，3.4～5%次黃嘌呤和7～10%的肌苷。??

本發明第二目的是這樣實現的，所述蜚蠊提取物的制備方法包括以下步驟：將蜚蠊干蟲體粉碎成粗粉，經90～95%乙醇用滲漉法或回流提取法制得稠膏，稠膏中加入純化水充分攪拌，油水分離去除沉淀物和油脂，收集水層藥液，活性炭吸附，上柱分離，正丁醇洗脫或苯酚水溶液洗脫，洗脫液濃縮后進行二次乙醇提取，冷藏后過濾，濾液濃縮后再進行水提，經冷藏后離心過濾得水提液，水提液經脫色、超濾后濃縮得蜚蠊提取物稠膏。

所述的4號黃色比色液是依據《中國藥典》一部附錄Ⅺ第一法。

本發明第三目的是這樣實現的，所述的藥物制劑為由該蜚蠊提取物和適宜的藥用輔料制成的水針注射劑、凍干粉針劑、膠囊劑、顆粒劑、片劑、口服液、滴丸劑。

本發明第四目的是這樣實現的，所制備的任意一種劑型的藥物制劑在治療心血管疾病上的應用，尤其對肺心病、心肌病、風濕病、冠心病及高心病等引起的心衰中得到應用。

本發明蜚蠊提取物及其制劑能夠促進心肌細胞Ca²⁺內流，溫和持久地增加心肌收縮力，擴張血管，降低肺動脈壓、肺毛細血管壓；擴張冠脈、增加冠脈流量，抑制氧自由基介導的心肌損傷；擴張腎血管、增加腎血流量、利尿；改善微循環；糾正神經內分泌失衡。

附圖說明

附圖為本發明蜚蠊提取物浸膏的標準指紋圖譜。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明作進一步的說明，但不以任何方式對本發明加以限制，基于本發明教導所作的任何變更或改進，均屬于本發明的保護范圍。

本發明的蜚蠊提取物可由以下方法獲得：??

將蜚蠊干蟲體粉碎成粗粉，經90～95%乙醇用滲漉法或回流提取法制得稠膏，稠膏中加入純化水充分攪拌，油水分離去除沉淀物和油脂，收集水層藥液，活性炭吸附，上柱分離，正丁醇洗脫或苯酚水溶液洗脫，洗脫液濃縮后進行二次乙醇提取，冷藏后過濾，濾液濃縮后再進行水提，經冷藏后離心過濾得水提液，水提液經脫色、超濾后濃縮得蜚蠊提取物稠膏。

所述的滲漉法，在蜚蠊干蟲粗粉中加入5～10倍重量比的90～95%乙醇浸漬48～60小時，再用90～95%乙醇作溶劑緩慢滲漉至濾液呈微黃色，濾液經減壓濃縮得稠膏，同時回收乙醇。

所述的回流提取法，在蜚蠊干蟲粗粉加入5～10倍重量比的90～95%乙醇熱回流提取8～12小時，濾液經減壓濃縮得稠膏，同時回收乙醇。

所述的蜚蠊提取物的制備方法進一步包括：

A、油水分離步驟中將醇提稠膏導入油水分離器后，加入4～6倍重量份的純化水充分攪拌，靜置至分層明顯后，去除底層沉淀物和上層油脂，收集中層棕色藥液；