[發(fā)明專利]伊伐布雷定或其可藥用鹽的緩釋制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110228902.7
• 申請日: 2011-08-05
• 公開（公告）號: CN102908327A
• 公開（公告）日: 2013-02-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉凱;吳玉霞
• 申請（專利權(quán)）人: 江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/55;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/38;A61P9/10
• 代理公司: 北京戈程知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種伊伐布雷定或其可藥用鹽的緩釋制劑，其特征在于含有伊伐布雷定或其可藥用的鹽和緩釋骨架材料，所述緩釋骨架材料選自聚氧乙烯、聚醋酸乙烯酯和聚乙烯吡咯烷酮聚合物中的一種或幾種。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的伊伐布雷定或其可藥用鹽的緩釋制劑，其特征在于所述聚氧乙烯為Polyox水溶性樹脂。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的伊伐布雷定或其可藥用鹽的緩釋制劑，其特征在于所述Polyox水溶性樹脂的分子量范圍為900,000道爾頓至7,000,000道爾頓，優(yōu)選為1,000,000道爾頓至7,000,000道爾頓，更優(yōu)選4,000,000道爾頓至7,000,000道爾頓，最優(yōu)選5,000,000道爾頓至7,000,000道爾頓。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3任意一項(xiàng)所述的伊伐布雷定或其可藥用鹽的緩釋制劑，其特征在于所述緩釋骨架材料在制劑中所占的重量比為30％至95％，優(yōu)選50％至95％，最優(yōu)選50％至90％。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4任意一項(xiàng)所述的伊伐布雷定或其可藥用鹽的緩釋制劑，其特征在于其伊伐布雷定或以伊伐布雷定計(jì)的伊伐布雷定可藥用鹽的含量為5mg～50mg。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至5任意一項(xiàng)所述的伊伐布雷定或其可藥用鹽的緩釋制劑，其特征在于其含有制劑上可接受的賦形劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的伊伐布雷定或其可藥用鹽的緩釋制劑，其中所述賦形劑包括稀釋劑、粘合劑或潤滑劑中的一種或它們的任意組合。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的伊伐布雷定或其可藥用鹽的緩釋制劑，其中所述稀釋劑選自預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、磷酸氫鈣中的一種或幾種。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的伊伐布雷定或其可藥用鹽的緩釋制劑，其中所述粘合劑選自聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、羧甲基纖維素、羥丙甲基纖維素中的一種或幾種。

10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的伊伐布雷定或其可藥用鹽的緩釋制劑，其中所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、山崳酸甘油酯、氫化植物油中的一種或幾種，優(yōu)選硬脂酸鎂和山崳酸甘油酯的混合物。

11.根據(jù)權(quán)利要求6所述的伊伐布雷定或其可藥用鹽的緩釋制劑，其特征在于，所述的緩釋制劑由伊伐布雷定或其可藥用的鹽、Polyox水溶性樹脂、硬脂酸鎂和山崳酸甘油酯組成。

12.根據(jù)權(quán)利要求6所述的伊伐布雷定或其可藥用鹽的緩釋制劑，其特征在于，所述的緩釋制劑由伊伐布雷定或其可藥用的鹽、Polyox水溶性樹脂、聚醋酸乙烯酯和聚乙烯吡咯烷酮聚合物、硬脂酸鎂和山崳酸甘油酯組成。

13.根據(jù)權(quán)利要求1至12任意一項(xiàng)所述的伊伐布雷定或其可藥用鹽的緩釋制劑，其中所述的伊伐布雷定可藥用的鹽選自鹽酸鹽、硫酸氫鹽、硫酸鹽、磷酸鹽或檸檬酸鹽中的一種或幾種。

14.根據(jù)權(quán)利要求1至13任意一項(xiàng)所述的伊伐布雷定或其可藥用鹽的緩釋制劑，該緩釋制劑為片劑。

15.權(quán)利要求14所述的伊伐布雷定或其可藥用鹽的緩釋制劑的制備方法，其采用直接壓片工藝或制粒壓片工藝；優(yōu)選直接壓片工藝。

16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的伊伐布雷定或其可藥用鹽的緩釋制劑的制備方法，其中所述的制粒壓片工藝為流化床制粒。