[發明專利]N-P-雙酸氨基酸單酯的合成工藝改進

有效

• 申請號: 201110228508.3
• 申請日: 2011-08-10
• 公開（公告）號: CN102924332A
• 公開（公告）日: 2013-02-13
• 發明（設計）人: 廖高榮;李原強;高紅軍
• 申請（專利權）人: 浙江九洲藥業股份有限公司
• 主分類號: C07C269/04
• 分類號: C07C269/04;C07C271/22;C07C233/51;C07C231/02
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1.一種制備具有下列式(a)結構化合物的合成工藝，由具有下列式(b)結構的化合物或其鹽形式在有機堿存在下與保護基試劑反應制備得到，

，，

其中R為烴基，n=1或2，P為氮上的保護基。

2.根據權利要求1所述的合成工藝，其中所述R為C₁～C₆直鏈烷基或C₃～C₈的環狀烷基。

3.根據權利要求1所述的合成工藝，其中所述的式(a)化合物和式(b)化合物均為R或S構型。

4.根據權利要求3所述的合成工藝，其中R為甲基。

5.根據權利要求1所述的合成工藝，所述有機堿為胺類。

6.根據權利要求5所述的合成工藝，所述胺類選自苯胺，N,N-二甲基苯胺，N-甲基嗎啉，二異丙胺，N,N-異丙基乙胺，三乙胺或吡啶。

7.根據權利要求1所述的合成工藝，所述的保護基試劑為Boc₂O，CbzOSu或R₁COCl；其中R₁為R₂O或R₂；R₂為甲基，乙基，丙基，異丙基，丁基，異丁基，叔丁基，三氯乙基，2-氯丙基，環丙基，環戊基，環己基，3-溴環己基，乙烯基，丙烯基，苯基，對硝基苯基，對氯苯基，芐基，對硝基芐基或對氯芐基。

8.根據權利要求1所述的合成工藝，所述式(b)化合物由下述方法制備得到：

醇類化合物和氯化亞砜反應后，再與下列的式(c)化合物進行反應，反應過程中加入非極性溶劑，析出的固體物質即為所述的式(b)化合物的鹽酸鹽形式，

其中n的定義與權利要求1相同。

9.根據權利要求8所述的合成工藝，其中所述非極性溶劑選自烴類溶劑或醚類溶劑。

10.根據權利要求9所述的合成工藝，其中所述烴類溶劑選自己烷，正庚烷，辛烷，石油醚或其中任意兩種或兩種以上溶劑的混合溶劑；所述的醚類溶劑選自異丙醚，乙醚，甲基叔丁基醚或其中任意兩種或兩種以上溶劑的混合溶劑。

11.根據權利要求8所述的合成工藝，其中所述的式(c)化合物為R或S構型。