[發(fā)明專利]紅霉素衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110221493.8
• 申請(qǐng)日: 2011-08-03
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102911226A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-02-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉力
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 胡梨芳
• 主分類號(hào): C07H17/08
• 分類號(hào): C07H17/08;C07H1/00;A61K31/7048;A61P31/04
• 代理公司: 北京市德權(quán)律師事務(wù)所 11302
• 代理人: 周發(fā)軍

1.紅霉素衍生物，其特征在于：紅霉素衍生物為硬脂酸紅霉素1水合物，分子式為C₃₇H₆₇NO₁₃·C₁₈H₃₆O₂·H₂O，其水分含量用卡爾費(fèi)休法測(cè)定，約在1.4～2.5％之間。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的紅霉素衍生物——硬脂酸紅霉素1水合物的熱分析圖譜，即TG-DTA圖譜約在70～130℃之間的失重平臺(tái)下有明顯的吸熱峰。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的紅霉素衍生物——硬脂酸紅霉素1水合物制備方法，其特征在于：制備方法包括：

在反應(yīng)容器中，以水與C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₆的低級(jí)腈、C₃-C₈的低分子酮、C₁-C₆的低分子鹵代烴或C₂-C₈的低級(jí)醚中的一種或幾種為溶劑，使紅霉素或紅霉素水合物溶解，加硬脂酸或其在C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₆的低級(jí)腈、C₃-C₈的低分子酮或C₂-C₈的低級(jí)醚中的一種或幾種的溶液，或者將硬脂酸或其在C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₆的低級(jí)腈、C₃-C₈的低分子酮或C₂-C₈的低級(jí)醚中的一種或幾種的溶液與上述的紅霉素的溶液混和，攪拌，置于到-25～30℃放置，待固體析出畢，過(guò)濾得固體；將所得的固體置于容器中進(jìn)行精制，加C₂-C₈的低分子酯、C₃-C₈的低分子酮或C₅-C₁₀低分子直鏈或支鏈烷烴或環(huán)烷烴、石油醚中的一種或幾種，攪拌，過(guò)濾，分離固體，如此精制一次至數(shù)次；再將所得固體用水與C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₆的低分子腈、C₂-C₈的低分子醚、C₃-C₈的低分子酮、C₁-C₆的低分子鹵代烴、C₂-C₈的低分子酯、C₅-C₁₀低分子直鏈或支鏈烷烴或環(huán)烷烴、石油醚中的一種或幾種為溶劑進(jìn)行一次或多次重結(jié)晶，冷卻到-20～10℃，過(guò)濾，干燥，得硬脂酸紅霉素水合物；

4.根據(jù)權(quán)利要求4所述的硬脂酸紅霉素1水合物精制的溶劑選自：C₂-C₈的低分子酯、C₃-C₈的低分子酮或C₅-C₁₀低分子直鏈或支鏈烷烴或環(huán)烷烴、石油醚中的一種或幾種。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的硬脂酸紅霉素1水合物精制的溶劑，C₂-C₈的低分子酯、C₃-C₈的低分子酮或C₅-C₁₀低分子直鏈或支鏈烷烴或環(huán)烷烴、石油醚中的一種或幾種與固體的體積(ml)重量(g)比為0.1～50∶1。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的硬脂酸紅霉素1水合物精制的溶劑選自：乙酸乙酯、丙酮、環(huán)己烷或石油醚中的一種或幾種。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的硬脂酸紅霉素1水合物重結(jié)晶溶劑選自：水與乙醇、異丙醇、乙腈、乙醚、四氫呋喃、丙酮、二氯甲烷、氯仿、石油醚、環(huán)己烷、乙酸乙酯中的一種或幾種。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的的硬脂酸紅霉素1水合物的用途，其特征在于：在制備含有硬脂酸紅霉素水合物的組合物上的應(yīng)用。