[發(fā)明專利]用于制備苯并呋喃類化合物的方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110220575.0
• 申請日: 2008-10-02
• 公開（公告）號: CN102382086A
• 公開（公告）日: 2012-03-21
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 拉斯·埃克隆德
• 申請（專利權(quán)）人: 坎布雷卡爾斯庫加公司
• 主分類號: C07D307/80
• 分類號: C07D307/80;C07C239/20;C07C49/825;C07C45/45;A61K31/343;A61P9/06
• 代理公司: 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 11021
• 代理人: 陳平

1.一種用于制備式I的化合物的方法，

其中R¹、R²、R³和R⁴獨立地表示氫、鹵素、-NO₂、-CN、-C(O)₂R^x1、-OR^x2、-SR^x3、-S(O)R^x4、-S(O)₂R^x5、-N(R^x6)R^x7、-N(R^x8)C(O)R^x9、-N(R^x10)S(O)₂R^x11或R^x12；

X表示氫或任選被一個或多個鹵素原子取代的C_1-6烷基；

Y表示H或-C(O)-Z；

Z表示芳基或雜芳基，它們兩者均任選被選自以下基團中的一個或多個取代基取代：-OR^a、鹵素、-NO₂、-CN、-C(O)₂R^a1、-SR^a3、-S(O)R^a4、-S(O)₂R^a5、-N(R^a6)R^a7、-N(R^a8)C(O)R^a9、-N(R^a10)S(O)₂R^a11和R^a12；

R^a表示氧-保護基團、氫或任選被選自鹵素、-C(O)₂R^b1和-N(R^b2)R^b3中的一個或多個取代基取代的C_1-6烷基；

R^x1，R^x2，R^x3，R^x6，R^x7，R^x8，R^x9，R^x10，R^a1，R^a3，R^a6，R^a7，R^a8，R^a9，R^a10，R^b1，R^b2和R^b3獨立地表示氫或任選被一個或多個鹵素原子取代的C_1-6烷基；

R^x4，R^x5，R^x11，R^x12，R^a4，R^a5，R^a11和R^a12獨立地表示任選被一個或多個鹵素原子取代的C_1-6烷基；

所述方法包括：將式II的化合物，

或其被保護的衍生物或鹽，其中R¹，R²，R³，R⁴是如上定義的，與式III的化合物反應(yīng)，

其中Y和X是如上定義的。

2.一種用于制備式I的化合物的方法，所述式I的化合物是如權(quán)利要求1定義的，但是特征在于，Y表示-C(O)Z，

所述方法包括將如權(quán)利要求1中定義的式II的化合物或其被保護的衍生物或鹽與式III的化合物反應(yīng)，所述式III的化合物是如權(quán)利要求1中定義的，但是其中Y表示-C(O)Z。

3.一種用于制備式I的化合物的方法，所述式I的化合物是如權(quán)利要求1定義的，

所述方法包括將如權(quán)利要求1中定義的式II的化合物或其被保護的衍生物或鹽與如權(quán)利要求1中定義的式III的化合物反應(yīng)，

其特征在于，所述反應(yīng)是以“一鍋”法的形式進行的。