[發明專利]葉酸受體介導的姜黃素自微乳結腸定位釋藥制劑

無效

• 申請號: 201110218386.X
• 申請日: 2011-08-01
• 公開（公告）號: CN102266287A
• 公開（公告）日: 2011-12-07
• 發明（設計）人: 翟光喜;張林
• 申請（專利權）人: 山東大學
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/12;A61K47/42;A61P1/16;A61P13/12;A61P29/00;A61P31/14;A61P39/06
• 代理公司: 濟南圣達知識產權代理有限公司 37221
• 代理人: 楊琪

1.一種葉酸受體介導的姜黃素自微乳結腸定位釋藥制劑，其特征在于：原料藥為姜黃素，輔料包括：油相、表面活性劑、助表面活性劑和葉酸脂質材料，其中，各組分的重量份數如下所示：姜黃素：0.05～7.5份；油相：10～40份；表面活性劑：30～60份；助表面活性劑：30～60份；葉酸脂質材料占表面活性劑重量的0.01％～3％。

2.根據權利要求1所述的葉酸受體介導的姜黃素自微乳結腸定位釋藥制劑，其特征在于：所述制劑分散于水中形成的微乳粒徑在10～100nm范圍內。

3.根據權利要求1所述的葉酸受體介導的姜黃素自微乳結腸定位釋藥制劑，其特征在于：所述油相選自：油酸乙酯、蓖麻油、肉豆蔻酸異丙酯、Capryol?90或Labrafil?M1944?CS。

4.根據權利要求1所述的葉酸受體介導的姜黃素自微乳結腸定位釋藥制劑，其特征在于：所述表面活性劑選自：Labrasol、Cremophor?EL、乳化劑OP或Tween80。

5.根據權利要求1所述的葉酸受體介導的姜黃素自微乳結腸定位釋藥制劑，其特征在于：所述助表面活性劑選自：1，2-丙二醇、乙醇、PEG400或Plurol?Oleique?CC497。

6.根據權利要求1所述的葉酸受體介導的姜黃素自微乳結腸定位釋藥制劑，其特征在于：所述葉酸脂質材料選自：葉酸-聚乙二醇-膽固醇半琥珀酸酯、葉酸-聚乙二醇-膽固醇或葉酸-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺。

7.根據權利要求1所述的葉酸受體介導的姜黃素自微乳結腸定位釋藥制劑，其特征在于：所述結腸定位釋藥制劑的劑型為膠囊劑。

8.權利要求1～7中任一項所述的葉酸受體介導的姜黃素自微乳結腸定位釋藥制劑的制備方法，其特征在于：將油相、表面活性劑、助表面活性劑和葉酸脂質材料用電磁攪拌、渦旋振蕩或者超聲方式混勻，形成空白自微乳濃縮液，然后加入姜黃素，充分攪拌溶解后，得姜黃素微乳濃縮液，裝入結腸溶膠囊中即為葉酸受體介導的姜黃素自微乳結腸定位釋藥制劑。