[發明專利]一種纈沙坦膠囊及其制備方法

有效

• 申請號: 201110218105.0
• 申請日: 2011-08-01
• 公開（公告）號: CN102266307A
• 公開（公告）日: 2011-12-07
• 發明（設計）人: 馬鷹軍;鐘正明;王小樹;羅韜
• 申請（專利權）人: 海南錦瑞制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/41;A61K47/38;A61P9/12
• 代理公司: 北京元中知識產權代理有限責任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種纈沙坦膠囊，其特征在于，所述的纈沙坦膠囊由如下組分組成：

2.根據權利要求1所述的纈沙坦膠囊，其特征在于，所述的纈沙坦膠囊由如下組分組成：

3.根據權利要求1所述的纈沙坦膠囊，其特征在于，所述的纈沙坦膠囊由如下組分組成：

4.根據權利要求1或2或3所述的纈沙坦膠囊，其特征在于，所述的十二烷基硫酸鈉溶解在聚維酮K30中，在濕法制粒過程中加入；所述的微晶纖維素采用顆粒外加入。

5.根據權利要求4所述的纈沙坦膠囊，其特征在于，所述的纈沙坦是經過如下預處理的：

i)將纈沙坦溶于乙醇中，得到纈沙坦乙醇溶液；

ii)取聚維酮K30溶于水中配成聚維酮K30水溶液；

iii)將步驟ii)的聚維酮K30水溶液置入冰水浴中，在超聲的條件下將纈沙坦乙醇溶液勻速滴加入聚維酮K30水溶液中，至溶液體系變渾濁，靜置，過濾，干燥，粉碎過篩。

6.一種權利要求1或2或3所述的纈沙坦膠囊的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟：

1)粘合劑配制：稱取所述用量的十二烷基硫酸鈉和聚維酮K30，加水溶解，配制成10％聚維酮K30的溶液；

2)過篩：輔料微晶纖維素、交聯聚維酮和硬脂酸鎂分別過60目篩；

3)制粒與干燥：稱取所述用量的纈沙坦原料藥置混合機中，加入上述粘合劑制軟材，再用制粒機制粒；濕顆粒在40℃～45℃下干燥1～3小時后，整粒；

4)混合：將上述顆粒置混合機中，加入所述用量的微晶纖維素、交聯聚維酮和硬脂酸鎂，混合30分鐘，取樣測定含量和干燥失重；

5)充填：按顆粒含量測定結果計算出平均裝量，充填，控制裝量差異在±5％以內；

6)包裝：中間產品經檢測裝量差異、含量和溶出度合格后，鋁塑包裝，再經外包裝，即得上述的纈沙坦膠囊。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述的制備方法還包括對纈沙坦進行預處理的過程，所述預處理是指纈沙坦在置入混合機前先進行如下預處理：

i)將纈沙坦溶于乙醇中，得到纈沙坦乙醇溶液；

ii)取聚維酮K30溶于水中配成聚維酮K30水溶液；

iii)將步驟ii)的聚維酮K30水溶液置入冰水浴中，在超聲的條件下將纈沙坦乙醇溶液勻速滴加入聚維酮K30水溶液中，至溶液體系變渾濁，靜置，過濾，干燥，粉碎過篩。

8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，步驟i)中纈沙坦乙醇溶液的濃度為0.12g/ml。

9.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，步驟ii)聚維酮K30溶液的濃度為5％。

10.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，步驟iii)中所述超聲的頻率為0.4KW；所述冰水浴的溫度為0-5℃，所述勻速滴加的速率為1.2ml/min，所述靜置為在0-5℃下靜置7小時，所述過篩為過80目篩。